第十一章天然药物的研究开发前091130.ppt

* 浙江省企业技术难题(08年第一批) （科技处发布） 浙江泰康生物科技有限公司：从薰衣草中提取功效成分； 衢州天圣植物提制有限公司：从枳实中提取和分离鲸鱼胺； 浙江久红酒业有限公司：杨梅天然色素提取技术； 江山市竹木加工产业科技创新中心：竹材三剩物提取香料。 尖峰天然产物研究开发有限公司 主打产品：葡萄籽提取物 获得专利： 用苹果皮渣提取苹果多酚的生产工艺 从蔷薇科植物的根皮枝叶及榨汁废料中提取根皮苷的工艺 从黑豆皮中提取花色苷的方法 从橄榄提取液中提取羟基酪醇的方法 原花青素B2的提取方法 含有矢车菊素3-O-葡萄糖苷的有效部位及制备方法及应用 矢车菊素3-0-葡萄糖苷的提取方法 孟昭礼 莱阳农学院 蚂蚁不上银杏树 获5项国家发明专利。 “银果”生产技术于1999年以500万元转让给山东京蓬生物药业股份有限公司。 “仿生安”, 2006年5月6日,以600万元的总价转让给江苏省大丰市江苏腾龙实业集团。 /sipo2008/zljs/ ?? 人工模拟化合物1-对羟基苯基丁酮及其合成方法和用途 人工模拟化合物邻丙烯基苯酚及其合成方法和用途 涂国全 江西农业大学 《南昌霉素中试》 300万元 《梅岭霉素专利技术》220万元 转让给山东胜利股份有限公司 基础研究 /portal/proj_search.asp 国家自然科学基金委员会 Bacterial Protection of Beetle-Fungus Mutualism Science, 2008, 322, 63. Published on Oct. 3 第十一章 天然药物的研究开发 一、天然药物的研究开发形式 1、研究文献资料或调研民间用药或通过现代药理学筛选研究，发现某种动物、植物或微生物具有药用价值，然后将其开发成新药。 2、根据动植物亲缘关系，寻找含有某类药用成分的动植物，将其开发成新药。 例如：从三颗针中发现黄连素 三颗针 3、将临床疗效明确的经典方、经验方或药效学研究证明具有开发价值的中药复方开发成新药，或对现有剂型进行改造（目前最多！）。如：口服液改为片剂、注射剂等。 4、将有效成分业已明确的药用有效部位开发成新药。 地奥心血康：为薯蓣科植物黄山药及穿龙薯蓣的根茎提取物，防治心绞痛。 银杏叶制剂：治疗心脑血管疾病。 5、通过研究具潜在药用价值的先导化合物 的构效关系，按国际惯例将其开发为新药。 例如：蒿甲醚、β-甲基地高新等。 先导化合物：有一定的生物活性，但因其活性不够显著或毒副作用较大，无法将其开发成新药的具有潜在药用价值的化合物。 二、天然药物研究开发的三个阶段 1、临床前研究 ① 选定研究对象； ② 收集原料 ③ 筛选活性 ④ 分离追踪活性成分、确认结构 ⑤ 动物试验 急性毒性试验 长期毒性试验 特殊毒性试验 （致畸、致癌、致突变） 药代动力学试验 处方及工艺研究 临床及生产用 药品质量研究 原料及制剂 稳定性研究 生物利用度 或溶出度试验 ⑥ 制剂工业 化研究 资源调查研究 栽培研究 组织培养 人工合成 ⑦ 原料保障 供应研究 2、临床试验研究 ① Ⅰ期临床试验：初步临床药理学及人体安全性评价试验。 ② Ⅱ期临床试验：随机盲法对照临床试验。对新药有效性及 安全性作出初步评价，推荐临床给药剂量。 3、试生产阶段 Ⅲ期临床试验：扩大的多中心临床试验。应遵循随机对照 原则，进一步评价有效性、安全性。 * * *