最新口腔执业医师（含助理）精品资料第十八节　抗心绞痛药.docVIP

第十八节　抗心绞痛药 1.硝酸甘油 （1）药理作用（2）作用机制 2.β肾上腺素受体阻断药 （1）药理作用（2）临床应用 3.钙拮抗药 抗心绞痛作用及临床应用 　　一、硝酸甘油　　（一）药理作用　　松弛平滑肌，以对血管平滑肌的作用最显著。　　1.降低心肌耗氧量（前后负荷都降）　　最小剂量——明显扩张静脉血管，特别是较大的静脉血管——降低心脏前负荷。　　稍大剂量——舒张动脉——降低心脏后负荷。　　　　2.扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注　　选择性扩张较大的心外膜血管、输送血管及侧支血管，尤其在冠状动脉痉挛时更为明显。　　血液顺压力差从输送血管经侧支血管流向缺血区——增加缺血区的血液供应。　　　　3.降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性　　①扩张静脉，减少回心血量，降低心室内压；　　②扩张动脉，降低心室壁张力，从而增加心外膜向心内膜的有效灌注压，有利于血液从心外膜流向心内膜缺血区。　　4.保护缺血的心肌细胞，减轻缺血损伤　　释放NO，促进内源性的PGI2、降钙素基因相关肽生成与释放，直接保护心肌细胞。　　（二）作用机制——NO启动了一个程序，最终使细胞内Ca2+减少——舒张平滑肌。　　在平滑肌细胞内释放出NO，与受体结合后激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量——减少细胞内Ca2+释放和外Ca2+内流——松弛血管平滑肌。　　　　　　二、β肾上腺素受体阻断药　　（一）药理作用　　1.降低心肌耗氧量　　拮抗β受体——心肌收缩力减弱、心率减慢及血压降低——明显减少心肌耗氧量。　　2.改善心肌缺血区供血　　①促使血液流向已代偿性扩张的缺血区。　　②心率减慢，心舒张期相对延长，有利于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。　　③增加缺血区侧支循环。　　（二）临床应用　　心绞痛，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。　　　　【β受体拮抗药+硝酸酯类】　　协同降低耗氧量；　　硝酸酯类——反射性心率加快和心肌收缩力增强——β受体拮抗药对抗；　　β受体拮抗药——心室容积增大和心室射血时间延长——硝酸酯类改善。　　取长补短　　三、钙拮抗药　　（一）抗心绞痛作用　　通过阻滞Ca2+通道，抑制Ca2+内流：　　1.降低心肌耗氧量　　使心肌收缩力减弱，心率减慢，血压下降，心脏负荷减轻——心肌耗氧减少。　　2.舒张冠状血管　　扩张冠脉中较大的输送血管及小阻力血管，特别是痉挛状态的血管。　　还可增加侧支循环，改善缺血区的供血和供氧。　　3.保护缺血心肌细胞　　抑制外钙内流，减轻缺血心肌细胞的Ca2+超负荷而保护心肌细胞。　　4.抑制血小板聚集　　阻滞Ca2+内流，降低血小板内Ca2+浓度，抑制血小板聚集。　　（二）临床应用　　1.变异型心绞痛——最佳适应证；对稳定型心绞痛及急性心肌梗死也有效。　　2.伴支气管哮喘者。　　3.伴外周血管痉挛性疾病者。　　【实战演习】　　变异型心绞痛患者首选药物是　　A.胺碘酮　　B.ACEI　　C.利多卡因　　D.硝苯地平　　E.普萘洛尔 　　[答疑编号700876180101] ? 【答案】D 　　具有抗心律失常、抗高血压及抗心绞痛作用的药物是　　A.可乐定　　B.普萘洛尔　　C.利多卡因　　D.硝酸甘油　　E.氢氯噻嗪 　　[答疑编号700876180102] ? 【答案】B