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精品课程配套电子教案;精品课程配套电子教案 目录; 知识目标 掌握其他制剂及其相关理论的概念，制剂设计原理、制备方法 掌握靶向制剂的特点和分类 理解TTS中常用材料 理解蛋白质类药物制剂的稳定化方法;第一节 缓释、控释制剂 第二节 经皮吸收制剂 第三节 靶向制剂 第四节 生物技术制剂;第一节 缓释、控释制剂 缓释制剂（sustained release preparations）： 在规定释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物。 控释制剂（controlled release preparations ） ： 在规定释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其血药浓度比缓释制剂更加平稳。 缓、控式制剂的主要特点：;第十章 其他制剂; 溶出原理 可通过减小药物的溶出速度，达到缓式的目的 具体方法：①制成溶解度较底的盐或酯 ②与高分子物生成难溶性盐 ③控制粒子大小 扩散原理 药物的释放以扩散为主的情况有三种： 具体方法有：增加粘度以减少扩散速度，包衣，制成微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等; 缓释、控释制剂释药原理和方法 溶蚀与扩散、溶出结合 某些骨架型制剂，如生物溶蚀性骨架系统、亲水凝胶骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于溶蚀的过程；其释药过程是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应的过程。 渗透压原理 离子交换作用 ; 渗透压原理 ; 影响口服缓释、控释制剂的设计的因素 理化因素 剂量大小 pKa、解离度和水溶性 分配系数 稳定性 生物因素 生物半衰期 吸收 代谢; 缓释、控释制剂的设计 药物的选择 一般适用于半衰期短的药物（t1/2为2-8h） 半衰期小于1h或大于12h的药物不宜。 制剂的设计 设计要求 缓、控式制剂的剂量 缓、控式制剂的辅料 ; 骨架型缓释、控释制剂 是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的制剂。 骨架片 缓释、控释颗粒（微囊）压制片 ; 胃内滞留片 生物粘附片 骨架小丸; 膜控型缓释、控释制剂 微孔膜包衣片 膜控释小片 膜控释小丸 膜控释小丸是将小丸包缓释衣或包肠溶衣制成缓释、控释制剂。 肠溶膜控释片 将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包上含药的糖衣层而得。; 第二节 经皮吸收制剂 经皮吸收制剂（TTS/ TDDS），又称经皮给药系统或经皮治疗制剂。系指经皮肤敷贴方式用药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现治病或预防的一类制剂。 TTS制剂具有多种优点 TTS制剂的局限性; 经皮吸收制剂的类型 常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收制剂的制备; 经皮吸收制剂的分类;药物贮库; 是指那些能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。 经皮吸收促进剂应具备的条件 常用的经皮吸收促进剂 影响药物经皮吸收的因素 生理因素 剂型因素; 经皮吸收促进剂应具备的条件 对皮肤及机体无损害或刺激、无药理活性、无过敏反应 应用后起效快，去除后皮肤能恢复正常的屏障功能 不引起体内营养物质和水分通过皮肤损失 理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性 无色、无臭; 常用的经皮吸收促进剂 常用的经皮吸收促进剂主要有： 表面活性剂 有机溶剂类 月桂氮 酮及其同系物 有机酸、脂肪醇 角质保湿与软化剂 萜烯类; 经皮吸收制剂的制备 经皮吸收制剂的制备工艺流程 复合膜型经皮给药系统的制备工艺流程 ; 经皮吸收制剂的制备工艺流程 充填封闭型经皮给药系统的制备工艺流程; 经皮吸收制剂的制备工艺流程 聚合物骨架型经皮给药系统的制备工艺流程; 经皮吸收制剂的制备工艺流程 胶黏剂骨架型经皮给药系统的制备工艺流程; 骨架材料 聚合物骨架材料 微孔骨架材料 控释膜材料 压敏胶 背衬材料、防黏材料与药库材料; 答： 压敏胶是指那些在轻微压力下即可实现黏贴同时又容易剥离的一类胶黏材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。 常涂布于背衬材料、控释膜、药物贮库层上，用于制剂内部各层或与皮肤的黏贴。; 靶向制剂（targeting drug system，TDS）是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环，选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 靶向制剂分类