阳离子阿奇霉素微类脂体体内外相关性.PDFVIP

中国药理学通报　ＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＢｕｌｌｅｔｉｎ　２０１７Ｄｅｃ；３３（１２）：１７１３～７ ·１７１３· 网络出版时间：２０１７－１１－１７１５：００　网络出版地址：ｈｔｔｐ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．Ｒ１５００．０３４．ｈｔｍｌ 阳离子阿奇霉素微类脂体体内外相关性 １ ２ ３ ２ １ １ 曾　梅 ，钟　萌 ，冯　悦 ，罗见春 ，张奇娆 ，张景? （１．重庆医科大学药学院药物高校工程研究中心，重庆　４０００１６； ２．西南医科大学附属医院药剂科，四川 泸州　６４６０９９；３．西南医科大学附属医院核医学科，四川 泸州　６４６０９９） ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－１９７８．２０１７．１２．０１７ 要进行房室模型拟合，直接用数学方法以真实的实 文献标志码：Ａ 文章编号：１００１－１９７８（２０１７）１２－１７１３－０５ 验数据计算体内输入函数 Ｒ。随着以缓释、控释制 中国图书分类号：Ｒ３３２；Ｒ４５２；Ｒ９４４．９；Ｒ９６９１；Ｒ９７８１５ 剂为主的给药系统的普及，ＷａｇｎｅｒＮｅｌｓｏｎ法和反卷 摘要：目的　采用ＷａｇｎｅｒＮｅｌｓｏｎ法和反卷积分法评价阳离 ［８］ 积分法的应用较为广泛 。本研究同时以Ｗａｇｎｅｒ 子阿奇霉素微类脂体（ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎｃａｔｉｏｎｉｃｍｉｃｒｏｎｎｉｏｓｏｍｅｓ， Ｎｅｌｓｏｎ法和反卷积分法分别从室模型拟合和数学模 ＡＣＭＮＳ）的体外释放与体内吸收的相关性。方法　采用动 型的角度，对 ＡＣＭＮＳ的体内外相关性进行了双重 态膜透析法研究ＡＣＭＮＳ的体外释放行为，高效液相色谱法 研究，为ＡＣＭＮＳ的体外释放行为预测药物体内吸 测定大鼠单剂量灌胃ＡＣＭＮＳ和阿奇霉素（ＡＭ）后的血药浓 度，通过一室模型ＷａｇｎｅｒＮｅｌｓｏｎ法和反卷积分法评价ＡＣ 收特征和变化规律提供一定的科学依据。 ＭＮＳ的体内外相关性。结果　以体内吸收百分数Ｆ 和输 １　材料 ａ 入函数Ｒ分别与体外累积释放率 Ｘ建立的线性方程分别 １．１　药品与试剂　阿奇霉素（上海现代制药股份 为：Ｆ ＝３０５２４Ｘ－５７７０９，ｒ＝０８９７６、Ｒ＝２３４１３Ｘ－ －１ ａ 有限公司）；阿奇霉素对照品（效价：９５２ｋＵ·ｇ ， ５８６８７，ｒ＝０５２１７，ｒ＜ｒ ＝０９５００（Ｐ＜００５）。结论　 （２，００５） 中国食品药品检定研究所）；胆固醇（广州天马精细 ＡＣＭＮＳ的体外释放与体内吸收之间没有相关性。 化工厂）；吐温－８０（上海申宇医药化工有限公司）； 十八胺（上海南翔试剂有限公司）；甲醇、乙腈、异丙 关键词：阿奇霉素；微类脂体；药代动力学；ＷａｇｎｅｒＮｅｌｓｏｎ 醇为色谱纯，其余试剂均为分析纯，实验用水为超纯 法；反卷积分法；体内外相关性 水。 １．２　仪器　安捷伦１１００型高效液相色谱仪（美国 　　阿奇霉素 （ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ，ＡＭ）是新一代氮杂内 Ａｇｉｌｅ