抗肿瘤药物研究座及新药筛选.pptVIP

抗肿瘤药物研究及新药筛选 赵万洲 博士 南京凯基生物科技发展有限公司 2009.10.30 化疗药物的发展 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，化疗学有了发展。 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动力学的重要性。大部分目前所用的抗癌药已发现，有急淋、HD、睾丸癌等可化疗治愈。 70年代形成肿瘤内科学，更多肿瘤有了比较成熟的化疗方案。 80年代研究以生物反应修饰剂等药物来提高化疗疗效，探索抗药性产生的原因，5%肿瘤患者可治愈。 90年代新抗癌药进入临床，多药耐药基因发现，生物治疗，基因治疗辅助治疗改善等，疗效进一步提高。 How many drug targets are there? ~8,000 targets of pharmacological interest, of which nearly 5,000 could be potentially hit by traditional drug substances, nearly 2,400 by antibodies and ~800 by protein pharmaceuticals. 抗肿瘤药物的筛选和评价 抗肿瘤药的临床前药理研究包括药效学和毒性研究两部分 抗肿瘤药物药效学需研究内容： 体外抗肿瘤试验 体内抗肿瘤试验评价药物的抗癌活性时，以