易思坦膜衣锭510毫克-瑞士药厂.PDF

【5mg】衛署藥製字第057383 號G-11741 【10mg】衛署藥製字第056639 號G-11330 易思坦 膜衣錠 5 、10 毫克 Escitalo F. C. Tablets 5 、10 mg 【藥理作用 】依文獻記載 藥效動力學性質 藥物分類pharmacotherapeutic group ：抗憂鬱劑 ，選擇性血清素再吸收抑制劑 。 ATC-code:N06AB10 作用機轉 Escitalopram為一選擇性serotonin （5-HT ）再吸收抑制劑 ，藥理及臨床功效的作用機轉是抑制 5-HT的再吸收。 Escitalopram 對許多接受器包括 5-HT ，5-HT ，DAD 及D receptors ，α - ，α- ， 1A 2 1 2 1 β-adrenoceptors ，histamine H1 ，muscarine cholinergic ，benzodiazepine ，及opioid receptors沒有親 和力或有較低之親和力 。 【臨床療效】依文獻記載 重鬱症 在四個雙盲 、安慰劑控制的短期研究 （8 週）中，有三個研究發現escitalopram 可有效地用於重 鬱症的急性治療 。Escitalopram 10mg 及20mg 之抗抑鬱效果在治療的兩週後一樣早顯現。於治 療8 週後比較 ，escitalopram 20mg 的效果較citalopram 40mg 佳 。於escitalopram 劑量反應關係 中，很明顯地看到嚴重抑鬱之病人對於較高劑量escitalopram （20mg ）的反應比常用之投予的起 始劑量 （10mg）更好 。在長期預防復發的研究中 ，於前8 週以開放標籤 （open-label ）之研究設 計投予escitalopram 每天10毫克或20 毫克 ，並將有反應的274 個病人 ，接著隨機分配病人服用 相同劑量之escitalopram 或安慰劑直至36 週。在此試驗中持續服用escitalopram 者較服用安慰劑 者 ，在36 週之後經歷較長的時間才復發。 【藥物動力學特性 】依文獻記載 吸收 幾乎完全吸收且不受食物影響 ，單劑量投予後到達最高血中濃度的平均時間值 （mean Tmax ）為 4.58小時 ，曲線下面積AUC0→∞ 為474 hr*ng/ mL 、AUC0→t為449 hr*ng/ mL ，最高血中濃度為 (Cmax)為11.1 (ng/ mL) ，如同racemic citalopram ，escitalopram口服生體可用率也約為80% 。 分佈 口服投予後擬似分佈體積 （Vd, β/F ）約為12~26L/ kg ，escitalopram及其主要代謝物與血中蛋白結 合低於80% 。 生物轉換 Escitalopram在肝臟中被代謝成demethylated及didemethylated之代謝物 ，兩者皆具有生理活性 ， 另一方式為氮可能被氧化形成N-oxide之代謝物 。原型及其代謝物部分地以尿甘酸化合物排 出。多劑量投予後demethyl代謝物之平均濃度通常為escitalopram濃度的28-31% ，didemethyl則 5% 。 Escitalopram主要藉由酵素CYP2C19 轉換代謝成demethylated之代謝物 ，另一些可能由酵素 CYP3A4及CYP2D6作用 。 排除 單劑量投予後排除半衰期 （t1/2β ）約為34.3小時 ，口服血漿廓清率（Cl oral ）約為0.6 L/ min 。主要 代謝物具有較長之半衰期 。Escitalopram及其主要代謝物經由肝臟 （代謝）及腎臟排除 。所服劑 1