第一章药物学基础课件.ppt

药物学基础;第1章　 药物学总论;药物的分类：;按剂型分类;;学习目的;第2节 药物效应动力学;第2节 药物效应动力学;二、药物作用的选择性 指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。;2、毒性反应;第二节　药物对机体的作用------药物效应动力学; A和B型不良反应的特点;;四、量效关系 量效曲线：以药理效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图-长尾S型曲线。 (一) 量反应量效曲线 量反应：药理效应强弱是连续增减的量变，如血压升降、心率快慢等，用具体数值或最大反应的百分率表示 (二) 质反应量效曲线 质反应：效应用全或无，阳性或阴性表示,如死亡与生存、抽搐与不抽搐等 ;五、药物作用机制 本课重点介绍药物作用的受体机制。;药物作用机制;第3节 药物代谢动力学;第3节 药物代谢动力学;（二）主动转运 主动转运 (active transport)的特点： 低浓度--高浓度 (又称上山转运) 需要消耗能量，有饱和性。 3. 需要载体，载体对药物有特异选择，存在竞争性抑制和饱和现象。;;二、药物的体内过程 （一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径： 1.口服给药； 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect);首关消除：进入血循环的药量少于服用量;2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉 ;（二）分布 (distribution) 是指药物随血液循环转运到组织器官的过程。 影响药物在体内分布的因素 1. 血浆蛋白的结合率 2.组织器官血流量及药??与组织的亲和力 3药物理化性质和体液pH 4.血脑屏障 (blood-brain barrier) 5.胎盘屏障 (placental barrier);;（三）生物转化 药物的生物转化 (biotransformation) 又称代谢 (metabolism)：是指药物在体內发生的化学结构的变化。 药物在体内生物转化后的结果： 1. 灭活 2. 活化 ;(四）药物的排泄 排泄 (excretion) 是指药物原形及其代谢产物通过器官或分泌器官排出体外的过程。 排泄的途径： 肾、肺、胆囊、乳腺、唾液腺、汗腺;;三、药代动力学的基本概念 （一）时量关系： 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) 又称 药时曲线 ;（二）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除）;（三）药动学参数及其应用;一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物基本消除。 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳态血药浓度（Css）。;3、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速度。 生物利用度 (F)的表示：