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- 2019-01-22 发布于浙江
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如何选用抗生素 一、β内酰胺类: 1.青霉素类 2.β-内酰胺/ β-内酰胺酶抑制剂复合物 3. 头孢类 4.单环内酰胺类 5. 青霉烯类 (一)青霉素类:1、青霉素G: 抗菌谱:窄谱,对G+球菌及少数G-球菌(脑膜炎双球菌、淋球菌)、放线菌、螺旋体、G+杆菌(白喉杆菌、破伤风杆菌)有效,对G-杆菌及产β-内酰胺酶的G+球菌无效。 作用机理:抑制细菌细胞壁的合成。作用特点:一般情况下透过血脑屏障,但浓度低,脑膜炎时通透性增加,csf中浓度高。 副作用: 过敏,不能用于鞘内注射。 2、半合成青霉素: 共同特点: 与血浆蛋白结合力高,难透过血脑屏障。 种类: (1)氨基青霉素(氨苄西林、阿莫西林): 抗菌谱: 广谱,偏重G-菌。产道、肠道、胆道感染可选 用。对绿脓、金葡菌及产超广谱β-内酰胺酶的G-杆菌无效。 (2)羧基青霉素(羧苄西林、替卡西林)及脲基青霉素(阿洛西林、美洛西林、哌拉西林): 抗菌谱:对G-杆菌(包括绿脓)及产青霉素酶的金卜有效。 (3)耐青霉素酶的青霉素:甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 、奈夫西林) 抗菌谱:集中在G+球菌,包括产青霉素酶的葡萄球菌。 (二)头孢类 第一代头孢 (头孢噻吩、头孢匹林、头孢拉定、头孢唑啉等) 抗菌谱: 广谱,偏G+菌,对肾有一定毒性。 口服剂型为先锋Ⅵ及头孢羟氨苄。 第二代头孢 (头孢西丁、头孢孟多、头孢呋辛、头孢尼西等) 抗菌谱:广谱,对G+菌不如第一代,对G-菌不如第三代,对绿脓、沙雷氏菌有效,无肾毒性,与青霉素有交叉过敏。 第三代头孢: 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定(复达兴)、头孢达胺、头孢咪唑、头孢哌酮、头孢唑肟。 头孢哌酮:广谱,对G+、G-菌均有效,包括绿脓、厌氧菌。适应于呼吸道、尿路、腹腔感染,无肾毒性。 头孢他定:广谱,比氨基糖甙类毒性轻,小儿、老人均能耐受。 第四代头孢: 头孢匹罗、头孢吡肟(马斯平)、头孢唑兰、头孢瑟利、头孢立定。 特点:对细菌细胞膜的穿透性更强,与β-内酰胺酶的亲和力减低,对β-内酰胺酶的稳定性更强,对强致病菌如金葡菌等的抗菌作用增强,特别对链球菌、肺炎链球菌有很强抗菌活性;与第三代头孢有交叉耐药。 亚胺培南(泰能)、美洛培南(美平)等。 特点:与青霉素类结构稍有不同,此类抗生素对β-内酰胺酶的水解具有更强的抵抗力,使得它们对许多G+菌和G-菌有广谱抗菌活性,对ESBLs菌有效。 注意:当用亚胺培南3-7天无效时,应尽早 考虑以下可能:MRSA、耐药铜绿、TB、真菌、CMV、卡氏肺。 氨曲南—唯一的单环内酰胺类,仅对需氧的G-菌有显著活性。 (五)β-内酰胺/β-内酰胺酶抑制剂复合物: 酶抑制剂三种: 克拉维酸/棒酸 舒巴坦 三唑巴坦/他唑巴坦 常用的复合制剂有: 氨苄西林/舒巴坦——舒氨西林 阿莫西林/棒酸——安灭菌 替卡西林/棒酸——特美汀 头孢噻肟/舒巴坦——舒噻肟 先锋必/舒巴坦——舒普深 哌拉西林/他唑巴坦——他唑西林 二、糖肽类:万古霉素,壁霉素(替考拉宁) 机理:抑制细菌细胞壁合成,作用位点与β-内酰胺类不同。 抗菌谱:对青霉素过敏的G+菌 对β-内酰胺类耐药的G+菌 耐苯唑西林的金葡菌(MRSA) 均有效 某些肠球菌 副作用:肾毒性(经肾排泄,血透透不出);耳毒性,ⅣDrip过快时可引起上身潮红,BP下降(红人综合症)。 作用特点:快速杀菌,对酶稳定,蛋白结合力低,血中有效浓度低,体内分布广,脑膜炎时csf中可达到有效浓度。口服不吸收,可用于伪膜性肠炎。 壁霉素(替考拉宁):抗菌活性比万古强数倍,对部分VRE有效,主要从肾排泄,进csf不多,不良反应比万古小。 三、氨基糖甙类:庆大霉素、链霉素、妥布霉素、卡那霉素、丁胺卡那、奈替米星等 作用机理: 在核糖体水平抑制蛋白质的合成,低浓度—抑菌,高浓度—杀菌,由于他们受氨基糖甙灭活酶的影响各不同,致使抗菌谱有些差异。 抗菌谱:主要为G-杆菌或者与作用于细胞壁的抗生素协同,联合使用以治
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