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山楂果实中主要活性物质研究 摘要：对山楂果主要活性物质的研究，首先，进行了山楂果总的液相色谱鉴定、黄酮类提取分离及生理活性探究，继而，对黄酮类代表原花青素，和三萜类代表熊果酸的化学结构、提取分离、结构鉴定（红外、紫外、 质谱、核磁共振）、生理活性展开论述。 关键词：山楂、原花青素、熊果酸 山楂属植物为蔷薇科，分布于北温带，世界有该属植物1000余种。山楂品种复杂，《中国植物志》载：本属植物我国有17种，中国药典(2000年版规定中药山楂原植物为北山楂（Crataegus pinnatifida)和山里红(C.pinnatifida Var Major)的果实。近年来，国内外学者对其原植物、化学、炮制、理及临床研究都有较大发展。山楂在我国是一种重要的化滞中药，经本草考证山楂之名始载于《本草纲目》，在此之前以“赤爪草’’之名始载《新修本草》，历来为药食两用之佳。近几十年来，更广泛用于治疗心血管疾病。【1】 1、山楂的研究 1.1山楂的化学成分 山楂的主要成分是黄酮类物质，对心血管系统有明显的药理作用。目前， 从山楂中分离的黄酮成分有30 余种，主要有含碳键的 HYPERLINK /view/3776108.htm \t _blank 黄酮苷类、黄酮醇及其苷类、双氧黄酮苷类、聚合黄酮类。 另一类较为重要的成分是三萜类物质，有强心、增加冠脉血流、改善血流循环等重要作用。 此外，山楂中含有机酸如氯原酸、咖啡酸及 HYPERLINK /view/452719.htm \t _blank 鞣质、鞣酐、表 HYPERLINK /view/337909.htm \t _blank 儿茶酚、胆碱、乙酰胆碱、β谷甾醇、 HYPERLINK /view/285812.htm \t _blank 胡萝卜素等。 其他成分有蛋白质、糖类、维生素类等。 其中，黄酮类代表，以儿茶素、表儿茶素为单元的原花青素类(procyanidins，简称PC)，其在标准化提取物中含量达20％左右；以及，三萜类代表，熊果酸。（本文主要介绍） 1.2 总黄酮提取分离方法 a.提取方法：①永煎煮提取：山楂果肉30 g，用蒸攘水蘸煮2次，滤过，浓缩，褥山楂浸膏。②乙醇回流提取：取山楂果肉30 g，以60％乙醇阐流提 取2次，每次l。5 h。合并提取液，圈收乙醇，褥出棱浸膏。③甲醇为溶剂，索氏提取：取山横果肉30 g，戳荦醇为溶剂，用索氏提取器匿流提取4 h，隧收甲醇，得山榱浸膏。④超声提取：取山楂果肉30 g，加60％乙醇，超声3次，每次45 min，合并提取液，回收乙醇，得山楂浸膏。 b.大孔吸收树脂分离提取总黄酮：将所得山楂浸膏分别加入适量蒸馏水，搅匀，加入CaCl21 g，静置过夜。离心，分别收集上清液，用氨水调pH至7～8，分别加入大孔吸附树脂柱中，调节流速5 mL／min，用蒸馏水洗去杂质，以乙醇为流动相解吸附，回收乙醇，得总黄酮提取物。将水提取物稀释成含生药1 g／lO mL的溶液，其他提取物稀释成含生药1 g／200 mL的溶液，分别测定总黄酮含量。 1.3 山楂的结构鉴定 山楂果实中活性成分分析的HPLC谱图 1．未知前花青素二聚体；2．未知前花青素三聚体；3．未知前花青素四聚体；4．绿原酸；5．前花青素B2；6．异绿原酸；7．未知酚酸；8．前花青素C．；9，表儿茶素；10．未知成分；11．未知成分；12．前花青素Bs；13．金丝桃14．Isoquereitrin． 1.4 生理活性 1.4.1 a. 降血脂作用：学者对山楂黄酮调节脂质代谢作用进行了大量研究(冯凤莲等，1997)，研究表明山楂及山楂黄酮能显著降低血清和肝脏丙二醛(MDA)含量，增强红细胞和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)的活性。同时增强全血谷胱甘肽还原酶(GSH．Px)活性。还能显著抑制喂高脂高胆固醇饲料大鼠的血清总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白一胆固醇(LDL-C)和ApoB浓度，显著升高高密度脂蛋白．胆固醇(HDL-C)和ApoAl浓度，但对甘油三酯(TG)影响不大。 b. 降压作用：山楂黄酮、三萜酸及水解物静注、腹腔注射、十二指肠给药，对麻醉猫的血压均显示不同程度的降压效应。山楂三萜酸在20．40medkg范围以25mg／kg静注降压作用最强，再加大剂量其降压效应亦不相应增加。山楂黄酮、三萜酸水解物以同等剂量(25mg／kg)静注比较，以三萜酸降压效应最明显；但产生显著降压作用之剂量以黄酮为最低(沈映君，2000)。 c. 舒张血管作用：山楂总黄酮可增加冠脉流量，抗实验性心肌缺氧，抗心率失常等作用，山楂提取液无论体内或体外给药均可显著抑制家兔血小板凝集性，这对冠心病等心血管疾病的防治显然是有益的(Schussler M．，1995)。 1.4.2 山楂提取物有增加胃液分泌的作用，