第五篇 影响内泌系统和其它代谢药物.pptVIP

第五篇、 激素类药物药理 概 述 激素（Hormone）音译为荷尔蒙。希腊文原意为“奋起活动”，它对肌体的代谢、生长、发育和繁殖等起重要的调节作用。 　　就是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质，它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质，在体内作为信使传递信息，对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。 分类及治疗 分类：含氮、类固醇、固醇类、脂肪酸类 治疗： 1、替代或增加天然激素 2、获得特殊反应 3、改变特定激素的浓度或作用 4、调解激素的分泌 浙江仙琚制药股份有限公司 ???前身为仙居制药厂，创建于1972年，是国内规模最大、品种最为齐全的甾体药物生产厂家，是国家计划生育药物定点生产厂家、国家火炬计划重点高新技术企业。是原料药和制剂综合生产厂家。???主营业务为甾体原料药和制剂的研制、生产与销售。主要生产皮质激素类药物、性激素类药物（妇科及计生用药）和麻醉与肌松类药物三大类。 公司的维库溴铵及其制剂（仙林）、米非司酮片（含珠停）与胶囊、复方戊酸雌二醇片、匹多莫德及其制剂等22个产品为国家级新药；维库溴铵及其注射剂项目、匹多莫德原药及颗粒制项目和糠酸莫米松及乳膏项目被列入国家级火炬计划项目；醋酸烯诺酮及其一根型皮下埋植剂被列入十五国家科技攻关项目；抗早孕一类新药ZXH951项目列入国家863计划。地塞米松系列产品的绿色生产技术与示范列入国家科技支撑计划（获得的国家资助与863项目相当）；甲基泼尼松龙为浙江省重大科技攻关项目。抗早孕药物含珠停和肌松药物仙林是浙江名牌产品。 泼尼松龙、醋酸泼尼松、醋酸甲羟孕酮、维库溴铵等四个产品通过美国FDA认证。泼尼松龙、醋酸环丙孕酮等两个产品获得法国GMP证书。泼尼松龙通过欧洲COS和韩国KFDA认证。全部产品均已通过国家GMP认证。 第三十三章  性激素类药与避孕药 性激素（sex hormones） 雌激素 孕激素 雄激素 临床多用人工合成品及其结构改造物。 第三十四章甲状腺激素与抗甲状腺药（P364） 第一节 甲状腺激素 甲状腺是人体最大的内分泌腺体，位于甲状软骨下紧贴在气管第三，四软骨环前面，由两侧叶和峡部组成，平均重量成大约20-25G，女性略大略重。甲状腺的主要功能是合成甲状腺激素，调节机体代谢，一般人每日食物中约有100-200μg 无机碘化合物，经胃肠道吸收入血循环，迅速为甲状腺摄取浓缩，腺体中贮碘约为全身的1/5。 甲状腺激素的生物合成、分泌与调解 碘的摄取：由甲状腺细胞膜上的碘泵主动摄取，可高于血浆中的浓度20~50倍，转运受甲状腺素刺激和受自控调节机制控制。 合成：甲状腺以碘为原料，经摄碘、氧化和碘化、偶联而生成T3和T4。 3、释放：在甲状球蛋白受体的参与下，腺泡内胶体由腺泡细胞顶膜部位被胞饮入细胞，与溶酶体融合，在蛋白酶的作用下，裂解出T3和T4。 4、调节：受下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴调节 [TH作用] 1.促进生长发育:主要促进脑和长骨的生长发育。 2.促进代谢:增加耗氧，促进产热，提高基础代谢率。 3.心血管与神经系统：兴奋心脏，增强血管对Ｃa类的敏感性，兴奋中枢。 [临床应用]—补充治疗 呆小病:治疗越早效果越好。 粘液性水肿:是由甲状腺功能不全导致甲状腺素缺少，面部出现蜡样水肿。面色苍黄，颜面浮肿，硷厚面宽，反应迟钝，眉毛，头发稀疏，舌色淡，肥大。 单纯性甲状腺肿。（食补为主） 甲状腺癌 结节性甲状腺病 第二节 抗甲状腺药 一、硫脲类 硫脲类包括硫氧嘧啶类和咪唑类。 [作用与机制] 本类药物抑制甲状腺过氧化物酶活性,抑制甲状腺激素合成。丙硫氧嘧啶还抑制外周组织T4脱碘变为T3。硫脲类还有抑制免疫球蛋白生成作用而对甲亢病因有一定治疗作用。 [临床应用] 内科甲亢常规治疗。疗程1－2年,半数可愈。 甲亢术前准备：术前用本类药后可使腺体功能接近正常。利于手术,减少出血。但需在术前两周配伍大量碘应用。 甲状腺危象的治疗:以大剂量碘同时辅以硫脲类。 [不良反应] 严重不良反应为粒细胞缺乏症。发生率约0.3%－0.6%，但危害大。故用药期间应定期检查血象。如发现患者喉痛、发热，应立即停药,并进行相应检查与治疗。 第二节、碘和碘化物 [作用与应用] 小剂量碘可促进TH合成与分泌。 大剂量碘可直接抑制TH释放而产生抗甲状腺作用。 小剂量时用于治疗单纯性甲状腺肿,大剂量碘配伍硫脲类用作甲亢术前准备和治疗甲状腺危象。 [不良反应] 碘过敏反应。 连续用药超过两周,诱发甲亢和甲状腺肿大。并且碘化物可透过胎盘屏障，也可进入乳汁，而影