使用新型高效级乙基纤维素粉末层积多颗粒缓释系统增塑剂选择的研究.PDFVIP

使用新型高效级乙基纤维素粉末层积多颗粒缓释系统 增塑剂选择的研究   1 2 2 3 Raxit Y. Mehta , Nick Grasman , Jason Folkenroth , Shawn Engles ,Charles AAPS 1 1 1 R. Cunningham , Shahrzad Missaghi and Ali R. Rajabi-Siahboomi  海报重印 2016  1Colorcon Inc., Harleysville, PA 19438, USA; 2The Dow Chemical Company, Midland, MI 48674, USA; 3Freund-Vector Corporation, Marion, IA 52302, USA 目的 乙基纤维素是一种常用膜控包衣聚合物，其有机或水系统包衣可以应用于缓释(ER)多颗粒(MP)制剂的开发。最近，开 发了一种新型高效级的乙基纤维素——爱多秀™(ETHOCEL™)HP，可用于干粉包衣。这项技术在应用过程中可以省 去大量的有机溶剂或水，显著减少包衣工艺时间 1。对干粉包衣，增塑剂对乙基纤维素微粒粘结、软化和聚合以形成 连续的控释膜具有非常关键的作用 1,2 。在本项调查研究中，将美托洛尔(MT)小丸用爱多秀 HP 干粉层积包衣，以油酸 和癸二酸二丁酯(OA:DBS)作增塑剂，评估了增塑剂组合物对乙基纤维素玻璃化转变温度(Tg)的影响3 。此外，对缓释 包衣多颗粒的长期稳定性进行了研究。 方法 药物层积 ® ® 首先，在流化床包衣机中(Vector FL-M-60, Freund-Vector，美国)，以基于羟丙甲纤维素的欧巴代 (Opadry )透明薄膜 包衣系统(卡乐康公司，美国)为粘合剂，药物:粘合剂比例为 70:30w/w，将美托洛尔(MT)层积于丸芯上(18-20 目; ™ ® 850-1000μm)(苏丽芯 (Suglets ), PF011 卡乐康公司，美国)。接着，使用 1% w/w 同样的欧巴代包衣系统作为隔离 层。然后，在进行膜控包衣前，将载药丸芯过筛，去除粘结的小丸。载药的多颗粒(MP)小丸成分如表 1 所示。 表 1. 多颗粒配方 成分  供应商  % w/w 药物层  美托洛尔  Polydrug，印度  5.3 850/1000 苏丽芯  卡乐康，美国  69.8 (高品质药用丸芯 NF18/20)  透明欧巴代  卡乐康，美国  2.3 (粘合剂)  隔离层  透明欧巴代  卡乐康，美国  0.7 膜控层积