电致孔经皮传输胰岛素胰岛素在电脉冲下的稳定.pdf

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电致孔经皮传输胰岛素胰岛素在电脉冲下的稳定

第 19 卷第 6 期 高 校 化 学 工 程 学 报 No.6 Vol.19 2005 年 12 月 Journal of Chemical Engineering of Chinese Universities Dec. 2005 文章编号:1003-9015(2005)06-0786-06 电致孔经皮传输胰岛素:胰岛素在电脉冲下的稳定性研究 蒋国强, 朱德权, 昝 佳, 戚 明, 丁富新 (清华大学 化工系, 北京 100084) 摘 要:在电致孔下的经皮传输是胰岛素给药的重要途径。表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)可阻止胰岛素聚 集, 减小经皮渗透阻力;但 CTAB 和电致孔采用的高压脉冲将影响胰岛素的活性,因而研究了在峰值电压为 200~400 V 、长度为 1~12 ms 的脉冲下,CTAB 和电脉冲对胰岛素稳定性的影响。结果表明,随溶液中 CTAB 含量的升高,胰 岛素的聚集程度降低,但失活比例迅速增加;当 CTAB 与胰岛素的物质量比达到 60:1 时,即使在小强度脉冲下,失 活胰岛素的比例也接近 80 %。胰岛素的变性主要发生在电极周围,与电极表面积有关。采用透析膜将电极与胰岛素分 子隔离的方法可克服胰岛素在脉冲下的失活。此时,脉冲后活性胰岛素比例可达 80 %,且该值随CTAB 含量的增加仅 有轻微下降;而以活性胰岛素计量的电致孔下的经皮渗透速率则提高 2~3 倍。 关键词:经皮给药;电致孔;胰岛素;CATB ;生物活性 中图分类号:R977.15 ;R942 文献标识码:A Transdermal Insulin Delivery via Electroporation: Effects of High-voltage Pulses on Bioactivity of Insulin JIANG Guo-qiang, ZHU De-quan, ZAN Jia, QI Ming, DING Fu-xin (Department of Chemical Engineering, Tsinghua University, Beijing 100084, China) Abstract: Electroporation is a potential approach for the transdermal delivery of insulin. Surfactant CTAB can be used to inhibit the self-association of insulin, which results in the decrease of the mass transfer resistance. However, both the high-voltage pulses of the electroporation and the presence of CTAB might induce the denaturalization of insulin. In present study, the effects of CTAB and

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