甘草甜素的研究现状.pdf

甘草甜素的研究现状 王朝霞1宋丽君1杨贵贞26 早在《伤寒论》中已将甘草的功用归纳为…；养心 GA也存在着肠肝循环。 复脉、扶正泄痞、补中温阳、协调阴阳、柔肝调睥、缓急 和胄、益气健中、健睥利水、泻火解毒、利咽清热、调和 氢化可的松的总量和游离的氢化可的松的药代动力 营卫、通达表理、祛痰止咳等十几种。甘草甜素(gly—学，即口服GL可增加血浆氢化可的松浓度，提高其抗 cynhizin，GL)是从药用植物甘草根、茎中提取的一种 有效活性成分，具有高甜度、低热量、安令无毒的特点， 同应用时的药代动力学“’，得到了类似结论。 具有抗炎、抗病毒、抗变态反应、免疫调节等作用。近 通过对甘草甜素的药代动力学研究表明，GA是 几年来，甘草甜素在治疗乙型肝炎、类风湿病、艾滋病 等方面已取得巨大进展，受到国内外学者的高度重视。 及临床甩药具有重要意义。 1化学成分 甘草甜素”’是从甘草中分离出来 3甘草甜素的药理作用 acid GA)，分 的■萜类成分，义称甘草酸(91ycyrrhizic 3．1抗病毒作用甘草甜素具有直接的抗乙肝 子式C4。心。o，。”’，可水解产生两分子葡萄糖醛酸和一 acid)”’。甘草酸须明“’；甘草甜素具有促肝细胞再生作用，并町驱脂，同 分子(18p一)甘草次酸(91y。yrrhezic 通过甘草次酸及葡萄糖醛酸发挥作用。甘草甜素的商 时可抑制肝脏纤维组织的增生，降低肝硬化的发生率， 品名为甘草酸的铵盐或钠盐。 血清7一球蛋白含量减低，对减轻肝脏间质的炎症反应 2甘草甜索的药代动力学 GL口服给药可以 明显，但对肝硬化形成后纤维的重吸收无作用。临床 GL或GA两种形式吸收，但口服给药的吸收率较低， 上用甘草甜素治疗急性和慢性病毒性肝炎与西药对照 这是其乍物利Ⅲ率低的主要原因。肠道细菌的作用使 组相比较，具有明显缩短疗程和恢复肝功能、降低各丙 转氨酶活力和使乙型肝炎表面抗原及e抗原阳性病例 复方GL或GI。制剂变成GA或180一GA而被吸收，从 而使GL的生物利用率也减低。研究还发现“’，甘草 大部分转阴的作用。其作用机理可能是甘草甜素诱生 复方比纯GL的吸收率低，从而使GI。的生物利用率 也减低。因此，在临床上，可以通过改变GL的给药途 HBv作用可能是微弱的”’。因此，认为甘草甜素具有 径来提高GI。的吸收及生物利用率。 直接抗乙肝病毒作用以及改善肝功能障碍的作用。 GL分布的药代动力学是非线性的。GL主要是 以与血浆蛋白结合的形式转运和分布到各组织器官 的。大鼠和兔血浆GI，的分布都有双相现象，包括一 个快速的分布相和一个缓慢的清除相，血浆中GL的 分布有剂量依赖性，表现为：随着给药剂量的增加，血 也是有效的，这与GL诱生干扰索无关。此外，病毒感 浆GL浓度高于比例地增加。表现总体积内清除随着 染细胞后加GL可抑制病毒从感染细胞向未感染细胞 剂量增加而明显下降，但是，表现分布体积不受剂量影 响。 或释放”’。 体内的cL主要在消化管内和肝脏代谢，几服给 甘草甜素已应用于处理输血用的血制品，以预防 药的GL在消化管内被肠道细菌分解成GA而被吸 收，静脉给药或从肠道吸收的GI。可在肝脏中被转化 利”’。HIv繁殖过程包括吸附、穿入、脱壳、早期蛋白 为GA，GA也町有肝脏中通过羟化反应被转化，反应的合成、病毒基因组核酸复制、晚期蛋白质合成、核蛋 在肝细胞内微粒体中由氧化酶系统催化完成。血浆 白质合成、核壳体装配、病毒成熟、释放等，其中最关键 GL和GA主要从胆汁排泄，部分可以从尿中排出，且的步骤是基因核酸复制、核蛋白质的合成以及参与合