难溶性药物推拉型渗透泵片的开发.pdf

保益乐™(POLYOX™) 应用技术资料 聚氧乙烯水溶性树脂 难溶性药物推拉型渗透泵片的开发 摘要 开发难溶性模型药物推拉型渗透泵片(PPOP)，并和市售产品进行比较。结果表明，无论这种剂型制作时 是否涉及到多个步骤的情况，所开发的片剂在物理、化学性质、药物释放和推拉模式上都和市售片剂具有 相同的性能。所开发的系统可以作为平台，使得开发类似的备选药物取得令人满意的结果。 简介 过去十年中，口服渗透性装置的开发受到越来越多的关注。在这些装置上，通过渗透压，活性药物成分可 以在长时间内进行持续释放。渗透剂型提供了零级药物释放，同时通常不受到胃肠道的pH、离子强度和其 它生理因素的影响。这些特性最大限度地减少了患者之间的差异，并可以通过体外溶出度曲线准确地预测 体内的表现情况。这些系统的主要临床优势，是提高了治疗的耐受性和患者的依从性。然而，现有的和未 来的制造难题以及专利前景1, 2的原因，使得这些技术还难以实现。这项研究的目的是开发难溶性模型药物 (药物X) 的PPOP片，而且它的性能不亚于PPOP市售片。 实验方法 PPOP片的制造涉及到不同的工艺步骤，包括通过水-酒精湿法造粒过程制备各自的推动层和药物层(见表 1)、干燥