槲皮素,铜离子对?-葡萄糖苷酶的抑制作用研究
一、实验原理
?-葡萄糖苷酶(α-glucosidase)是一类能够从含有?-葡萄糖苷键底物的非还原端催化水解?-葡萄糖基的酶的总称,包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶等,又叫?-D-葡萄糖苷水解酶。位于小肠绒毛粘膜细胞刷状缘的?-葡萄糖苷酶在机体的代谢过程中起着十分关键的作用,参与了人体对摄入的淀粉和蔗糖等碳水化合物的消化吸收、糖蛋白和糖脂的加工,与许多因代谢紊乱失调而引起的疾病、神经细胞的分化、肿瘤的转移以及病毒和细菌的感染有密切关系。因此,通过抑制α-葡萄糖苷酶的活性可以达到治疗某些疾病的目的,研究最为成熟的是治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药物。其作用机制为:竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶,使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢,从而减缓肠道内葡萄糖的吸收,降低餐后高血糖。
虽然苯并咪唑衍生物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性鲜有报道,但α-葡萄糖苷酶抑制剂的种类繁多,如多糖类(包括多糖、纤维素、果胶、寡糖等)、黄酮类、生物碱类、皂苷类等。应用于临床的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇(图1)。当前,为了寻找抑制活性更强、副作用更低以及合成步骤更简单的α-葡萄糖苷酶抑制剂,国内外仍不断地致力于开发新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂。
图1阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇的结构式
二、实验材料与方法
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