大环内酯类药物的临床应用.pptVIP

大环内酯类抗菌素特点及临床应用 宋秀杰 分类 14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素 15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素 抗菌谱： 多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分支杆菌 新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性 抗菌活性：抑菌、高浓度杀菌，通过抑制蛋白质合成发挥抑菌作用。 耐药机制 1产生灭活酶(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶） 2.靶位结构改变：靶位结构甲基化 3.摄入减少、外排增多 药代动力学特点 1. 红霉素不耐酸,口服吸收少, 新大环内酯类不易被胃酸破坏。 2. 分布较广,但不易通过血脑屏障，肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度。 3. 红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素主要经肾排泄。 新一代大环内酯类特点 阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素 罗红霉素 对支原体、衣原体等较强，对G+菌、厌氧菌作用似红霉素，对流感菌弱 克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最