氨甲酰苯卓氨甲酰氮卓.PDF

【药品名】卡马西平 【英文名】Carbamazepine 【别名】氨甲酰苯卓；氨甲酰氮卓；叉癫宁；得利多；得利益多；芬来普辛； 甲酰苯卓；卡巴咪唑；卡马咪嗪；卡平；立痛定；痛经宁；痛惊宁；痛可灵； 退痛；酰氨咪唑；酰胺咪嗪 【剂型】1.片剂：100mg，200mg，400mg；2.缓释片：200mg，400mg；3.咀嚼 片：100mg，200mg；4.胶囊：200mg；5.糖浆：20mg(1ml)；6.栓剂：125mg， 250mg。 【药理作用】卡马西平为钠通道调节剂，其主要作用如下：1.抗惊厥作用：可 能是通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发放，以 及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放，阻断神经递质的释放，从而调节神 经兴奋性，产生抗惊厥作用。2.抗外周神经痛作用：可能是通过作用于 γ-氨
基丁酸 (GABA)B受体而产生镇痛效应，并与调节Ca 通道有关。3.抗利尿作 用：可能与刺激抗利尿激素 (ADH)释放和加强水分在远端肾小管的重吸收有关。 4.抗人格障碍和躁狂抑郁作用：可能与抑制多巴胺和肾上腺素的积蓄有关。5. 抗心律失常作用：本药可轻度延长房室传导、降低 4 相自动除极电位及延长浦 氏纤维的动作电位时间。此外，本药还有膜稳定作用，对室性或室上性早搏均 有效，可使症状消除，尤其对伴有慢性心功能不全者疗效更好。 【药动学】本药口服吸收缓慢，且因人而异。口服本药400mg 后4～5h血药浓 度达峰值 8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在 0.5～25μg/ml之间变动。 本药抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经 8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳 态血药浓度的时间为 40h(8～55h)，成人的治疗性血药浓度为 4～12μg/ml。本 药生物利用度为 58%～85% ，蛋白结合率约为 76% 。经肝脏代谢，能诱发自身代 谢 ，半衰期平均为 12～17h。主要代谢产物 10，11-环氧化卡马西平的蛋白结合 率为 48%～53% ，半衰期为 5～8h。72%经肾脏排出，28%随粪便排出 。 【适应症】1.癫痫复杂部分性发作(精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直阵 挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。2.缓解三叉神经 痛、舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、糖尿病周围神经痛、患肢痛、外伤后神 经痛和某些疱疹后神经痛等神经源性疼痛。3.预防或治疗躁狂抑郁症；治疗情 感性精神分裂症、顽固性精神分裂症及边缘系统功能障碍有关的失控综合征等 精神疾病 。4.尿崩症。5.不安腿综合征 (Ekbom 综合征)、面肌抽搐 。6.戒酒综 合征 。7.心律失常。 【禁忌症】1.心脏房室传导阻滞者。2.血小板、血常规及血清铁严重异常者。3. 有骨髓抑制病史者。4.心、肝、肾功能不全者。5.孕妇和哺乳期妇女。6.对本 药及三环类抗抑郁药过敏者。 【注意事项】1.慎用：(1)酒精中毒者；(2)心脏疾病患者(包括器质性心脏病和 充血性心脏病)；(3)冠状动脉病患者；(4)糖尿病患者；(5)青光眼患者；(6)对 其他药物有血液方面不良反应史者(本药诱发骨髓抑制的危险性增加)；(7)尿潴 留者。2.药物对老人的影响：老年患者对本药较敏感，可引起精神错乱、激动 不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。3.药物对妊娠的影响：本药能透过胎 盘屏障，FDA 妊娠分类为 D 类 。4.药物对哺乳的影响：本药可通过乳汁分泌， 乳汁中浓度约为血药浓度的 60% 。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)血尿素 氮、丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清胆红素、 尿糖、尿蛋白含量检测值升高；(2)甲状腺功能试验值降低；(3)血钙浓度降 低。6.用药前后及用药时应当检查或监测 ：(1)全血细胞计数 (包括血小板、网 织红细胞)以及血清铁检查 。在给药前检查一次，治疗开始后应经常复查达 2～ 3 年：(2)尿常规；(3)血尿素氮；(4)肝功能试验 ；(5)卡马西平血药浓度测 定；(6)眼科检查 (包括裂隙灯、检眼镜和眼压计检查)。7.本药对癫痫典型或不 典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效，对锂剂、抗精神病药或抗抑郁药 无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症有效。8.本药止痛效应限于神经源性疼痛。9. 饭后立即服药，可减少胃肠道反应。10.服用本药应避免大量饮水，以防导致水 中毒反应。11.服药过程中可出现口渴，糖尿病患者可能引起尿糖增加。12.开 始时应用小剂量，然后逐渐增加，直到获得良