单酚类抗氧化剂及其衍生物的抗肿瘤作用及机制-中国现代应用药学.PDF

·综 述 · 单酚类抗氧化剂及其衍生物的抗肿瘤作用及机制 * 高干，周艺，刘杰，李程，江相兰，牟杰(徐州医科大学药学院，江苏 徐州 221000) 摘要：目的 筛选单酚类抗氧化剂衍生物以发现新型抗肿瘤药物。方法 参考国内外相关文献，对单酚类抗氧化剂及其 衍生物的的抗肿瘤作用的机制和构效关系进行综述。结果 结构修饰后的单酚类衍生物比单酚抗氧化剂的抗肿瘤活性及 稳定性明显提高。结论 通过对抗氧化活性较高的单酚类衍生物构效关系进行研究，将有可能为临床提供更多的安全、 有效药物。 关键词：单酚类抗氧化剂；抗肿瘤；构效关系；机制 中图分类号：R965.2 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2017)04-0613-05 DOI: 10.13748/ki.issn1007-7693.2017.04.031 Antineoplastic Activities and Its Possible Mechaniams of the Monophenolic Antioxidants * GAO Gan, ZHOU Yi, LIU Jie, LI Cheng, JIANG Xianglan, MOU Jie (College of Pharmacy, Xuzhou Medical University, Xuzhou 221000, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To explore the novel antineoplastic drugs by screening the monophenolic derivatives with high antioxidant activity. METHODS According to the literature in recent years, monophenolic antioxidants and their derivatives were discussed about the clinical research and mechanism. RESULTS The derivatives of monophenolic antioxidant were more stable or more effective than monophenolic antioxidant in antineoplastic activity. CONCLUSION As the research of the structure-activity relationship moves along, it will be possible to provide more safe and effective drugs for clinical through the modification of monophenolic antioxidants. KEY WORDS: monophenolic compounds; antineoplastic; structure-activity relationship; mechaniams 肿瘤作为仅次于心血管疾病的世界第 2 号“杀 高的单酚化合物(即丹皮酚、姜酚及生育三烯酚) ， 手”，已成为常见且严重威胁人类生命和健康的主 综述了结构修饰的原则和方法，通过对其衍生物 要疾病之一。对具有活性的天然产物进行结构修 抗肿瘤作用的构效关系及可能的机制进行分析， 饰和改造，是寻找新型抗肿瘤药物的有效途径之一。 为发现新型抗肿瘤药物的研发提供参考。 抗氧化剂能否抗肿瘤，在科学界有着很大的 1 丹皮酚及其衍生物的抗肿瘤作用 争议[1-3] 。但大量文献证明多酚类抗氧化剂能抑制 1.1 丹皮酚