骨质疏松资料讲解.ppt

一、天然口服雌激素 2. 雌二醇(estradiol)： 微粒化17β-雌二醇 1mg 适用于子宫切除后的妇女，否则需与孕激素序 贯使用。 商品药：诺坤复 (Estrofem) 一、天然口服雌激素 3. 戊酸雌二醇（Estradiol Valerate ） 中效雌激素 1mg 商品药：补佳乐(Progynova)。 每日一片，饭后服用，服完21片后停药7天，再 开始另一周期。 二、口服(半) 合成雌激素 1. 尼尔雌醇 (nilesteriol) 雌三醇衍生物。长效，作用强。对内膜影响小。对抗由于去除卵巢所引起的骨矿盐代谢紊乱所致的骨矿盐丢失。 商品名：维尼安(Weinian) 子宫切除者：2mg或5mg，2周一次或每月1次。3 个月一个疗程。 禁忌症：雌激素依赖性疾病 二、口服(半) 合成雌激素 2.替勃龙 (Tibolone)： 7α-甲异炔诺酮 。兼备雌、孕激素活性和雄激素活性。减轻颜面潮红、出汗，不刺激子宫内膜增生，对乳腺癌发生率无影响。 商品药：利维爱(Livial) 2.5mg 隔日一片，吞服 长期服用最好定期加用孕激素 三、雌、孕激素复合制剂 1.倍美安 结合雌激素(0.625mg)和甲羟孕酮 （2.5mg） 适用于完整子宫的妇女。 每日1片，连续用药 2. 克龄蒙 戊酸雌二醇(2mg)和醋酸环丙孕酮(1mg)的复方制剂 月经周期第5d起，每日1片，共服21天，停药7日后继续服用 孕激素－保护子宫内膜 黄体酮 安宫黄体酮 (甲羟孕酮) 醋酸甲地孕酮 醋酸环丙孕酮 激素替代疗法(HRT) 适应症： 1.绝经相关的骨质疏松 ①绝经后骨质疏松症 ②骨质疏松的高危妇女(BMD和E2水平低) 2.围绝经期和绝经早期症状群 3.其他：心血管疾病高危人群 激素替代疗法(HRT) 禁忌症： ①肿瘤：乳腺癌，子宫内膜癌， 肝、肾肿瘤、黑色素瘤、脑膜瘤 考虑阳性家族史 ②严重肝、肾功能损害 ③系统红斑狼疮 ④ 血卟啉症 给药方式和给药途径 口服：简单、经济、疗效确切 经皮：凝胶、皮下植入 避免“首过效应”，血药浓度稳定 HRT的注意事项－重点 1.权衡利弊，方案个体化。全面了解患者病史及家族史。 2.从预防骨质疏松的用药目的出发，HRT治疗至少需要应用5～10年，甚至终生。 用药期间要密切注意监测雌激素水平，阴道粘膜变化，阴道出血情况等，避免雌激素剂量不足或过大。 3.正确认识HRT的副作用 ①子宫内膜癌：定期监测子宫内膜厚度，必 要时内膜活检。 ②乳腺癌：需要关注 ③其他：口服雌激素可升高甘油三酯。 HRT的注意事项 四、选择性雌激素受体调节剂 (SERMS ) 机制： 抑制骨吸收，改善体内钙平衡，保留了 雌激素对骨骼和血脂的有益作用。对子 宫内膜和乳腺组织不良影响小。 药物： 昔芬类 屈洛昔芬、美洛昔芬、雷洛昔芬 2001 FDA批准作为骨质疏松药物 作用机理：在体内与雌激素结合，具有选择性抗雌激素作用。保留了雌激素对骨骼和血脂的有益作用，对乳腺和子宫内膜影响小。 适用于不适合或不耐受HRT疗法或二膦酸盐治疗的妇女。 盐酸雷洛昔芬 商品名：易维特 双膦酸盐类－抑制骨吸收 发展历史 上世纪80年代至今 共3代 1.2.3代抑制骨吸收作用逐渐增强 活性基本结构 “P－C－P” 双膦酸盐类药物作用机制 抑制骨吸收 药动学 口服生物利用度约为1%~5%；如与食物同服则吸收率更低。 终末半衰期长(阿仑磷酸钠 10年) 代表药物 依替磷酸钠 (Etidronate Disodium ) 洛迪、依膦 阿仑磷酸钠 (Alendronate Sodium）福善美、固邦 依替膦酸钠 又称羟乙膦酸钠 对骨代谢有双向调节作用 小剂量 [5mg/(kg·d) ] 抑制骨吸收 大剂量 [20mg/(kg·d) ] 抑制骨形成 主要用于妇女绝经后的骨质疏松症，也可用于原发性及继发性骨质疏松症 依