第八章胆碱受体阻断药I.ppt.ppt

第八章胆碱受体阻断药（I） anticholine drugs 概述: 药物分类: 按对受体的选择性分为： M受体阻断药（平滑肌解痉药） 表现出与毛果芸香碱相反的作用 代表药：阿托品 NN受体阻断药（神经节阻断药）： 主要降低血压，用于高血压危象 代表药：六甲双铵、美加明等 NM受体阻断药（骨骼肌松弛药）： 用作全身麻醉辅助剂。 代表药：琥珀胆碱、筒箭毒碱 第一节 阿托品及其类似生物碱 天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、 东莨菪碱、山莨菪碱等。 【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、 莨菪中提取。 1.抑制腺体分泌 唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃腺 唾液腺和汗腺最敏感(0.5mg)→口干、皮肤干燥 泪腺和呼吸道分泌也明显减少 较大剂量可减少胃液分泌 2.对眼的作用 a. 扩瞳：松弛瞳孔括约肌； b.升高眼压：瞳孔扩大，前房角间隙变窄，房水循环回流受阻; c. 调节麻痹：睫状肌松弛，使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，适于远视，视近物模糊，称为调节麻痹。 3.内脏平滑肌 松弛内脏平滑肌，在痉挛状态时更明显 解除胃肠道平滑肌痉挛作用最明显； 膀胱逼尿肌的解痉作用次之； 对输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌解 痉作用最弱。 4.心脏： a.心率 低剂量(0.4-0.6mg)：心率轻度减慢 （阻断节后胆碱能神经的M1） 中高剂量(1-2mg)：阻断窦房结M2受体， 心率加速 心率加快程度取决于迷走神经抑制程度。 b.房室传导加快 拮抗迷走神经过度兴奋导致的房室传导阻滞 和缓慢型心率失常； 缩短房室结的有效不应期。 5.血管和血压 治疗量：对血管和血压无明显影响 大剂量：血管扩张（机制未明），脸面潮红 大剂量：解除微血管痉挛，增加缺氧组 织血流灌注，改善缺氧 6.中枢神经系统 较大剂量(1-2mg)：可兴奋延髓和大脑； 更大剂量(2-5mg)：兴奋增强，出现烦躁 不安，多言、谵妄等反应； 中毒剂量(﹥10mg)：产生幻觉、定向障碍、 运动失调，以至惊厥， 严重中毒由兴奋转为抑 制，出现昏迷。 1.抑制腺体分泌： (1)全麻前给药（减少呼吸道腺体及唾液 腺分泌，避免分泌物阻塞呼吸道） (2)严重盗汗（肺结核）、流涎症（帕金森病） (3)胃、十二指肠溃疡（解痉、抑制胃酸 分泌） 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） (1)虹膜睫状体炎：可与毛果芸香碱 交替使用。 (2)验光配镜：适于儿童（成人可用 后马托品） (3)眼底检查时散瞳：常用后马托品、 托吡卡胺替代本品 4.抗休克：感染性休克 扩张小血管，改善微循环， 增加灌流量，纠正缺氧状态。 机制：在细胞水平上保护细胞，提高 细胞对缺血、缺氧及内毒素的 耐受力。 5.抗心律失常： 对抗迷走神经过度兴奋所致的 房室传导阻滞； 对抗窦房结功能低下所致的室 性异位节律。 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香 碱对抗； 中枢症状用毒扁豆碱对抗； 呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸； 地西泮：对抗中枢兴奋。 用药注意事项 1.心肌梗死时慎用阿托品，因其会加快心率、 加重心肌缺血缺氧，激发室颤； 2.抗心律失常时，注意控制剂量，过大时会 加快心率（可被普萘洛尔拮抗）、增加 心肌耗氧，激发室颤； 3.对休克伴心率过快或高热者不用阿托品； 4.孕妇及哺乳期妇女慎用； 5.青光眼和前列腺肥大患者禁用阿托品，老 年人慎用。 ㈡东 莨 菪 碱(scopolamine ) 对中枢神经的抑制作用最强： 小剂量 明显的镇静作用 较大剂量 催眠 个别 呼吸兴奋和躁动等兴奋现象 外周抗胆碱作用与阿托品相似，作用 强度略有差别。 用于麻醉前给药、帕金森病、妊娠呕 吐、放射病呕吐，与苯海