药物化学第二讲中枢神经系统药物.ppt

二、5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂  立体结构和代谢 含手性碳原子 用外消旋体， S体的活性较强 本品在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 第五节 镇痛药 疼痛：多种疾病的常见症状之一。 分类：快痛（锐痛）和慢痛（钝痛）。 病理生理意义：疼痛是直接作用于身体的伤害性刺激在脑内的对应，也是一种保护性警觉功能；但剧烈疼痛不仅使病人感觉痛苦，而且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克。 临床两类镇痛药 1. 麻醉性镇痛药 2. 作用于阿片受体 3. 用于严重创伤或烧伤 的锐痛 4. 副作用大、成瘾性高 5. 管制药品 镇痛药 1. 非甾体类抗炎药 2. 作用于前列腺素生物合成 3. 治疗头疼、关节疼、牙疼等钝痛 麻醉性镇痛药的分类（来源）  受体激动剂：为对受体有亲和力和内在活性的药物，能够与受体形成药物－受体复合物并激活受体产生效应。 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但是无内在活性，本身不引起生理效应，却能阻断激动剂与受体结合的药物。  阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药 阿片受体分型及其效应 m、k、d、? m ：显著镇痛，抑制呼吸，缩瞳，欣快和成瘾 k ：镇痛、镇静，略烦躁 d ：镇痛，抑制呼吸强，降压，欣快 ? ：致幻，扩瞳，烦躁不安 一、吗啡及其衍生物  罂