药物化学课件：解热镇痛药和非甾体抗炎药.ppt

第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药 河池市卫生学校 药理学教研室 解热镇痛药 非甾体抗炎药 代表药：双氯芬酸钠 传统的电子等排方法的发展 ★不仅具有相同总数的“外层电子” ★在很多方面存在相似性 ☆分子大小、分子形状（键角、杂化度） ☆构象、电子分布 ☆脂水分配系数、pKa ☆化学反应活性和氢键形成能力等 非甾体抗炎药 代表药物 非甾体抗炎药 结构和命名 2-[(2,3-dimethylphenyl)amino]benzoic acid 2-[（2,3-二甲基苯基）氨基]-苯甲酸 1 2 1 2 3 非甾体抗炎药 理化性质 1、其氯仿溶液在紫外灯下呈强烈的绿色荧光； 2、其硫酸溶液与重铬酸钾反应显深蓝色，随即变为棕绿色。 非甾体抗炎药 构效关系 1、苯环与邻氨基苯甲酸的非共平面结构更适合与受体结合； 2、N以S、O、CH2，SO2，NCH3，COCH3置换，活性降低； 3、将-NH2移到间、对位，与水杨酸的结构相似性降低，活性消失。 非甾体抗炎药 非甾体抗炎药 非甾体抗炎药的分类 非甾体抗炎药 5 吡唑酮类：羟布宗 1 2 邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸 3 苯乙酸类：双氯芬酸钠 4 6 1，2-苯并噻嗪类：吡罗昔康 吲哚乙酸类：吲哚美辛 芳基丙酸类：布洛芬、萘普生 2.3 吲哚乙酸类非甾体抗炎药 非甾体抗炎药 结构和命名 2-甲基-1-（4-氯苯甲