硬酯富马酸钠PRUV—一种有效避免过润滑作用的-国际药用辅料网.PDF

硬酯富马酸钠 PRUV—一种有效避免过润滑作用的润滑剂 1 2 3 Burkhardt Scindler , Joseph Zeleznik , 和Jennifer Renak 摘要：目的：比较润滑剂硬酯富马酸钠相对于硬脂酸镁的优势。方法：使用双桶 V 型混合器混合各物料，使用 Korsch PH-106 旋转压片机压片，分别考察加入不 同润滑剂用量（从0.25-1.0% ）和混合时间（5-50min ）对各片剂的影响。压片过 程中记录主压力和出片压力。硬度、崩解时间、溶出度分别使用 Erweka TBH-30 ， Erweka ZT-62 自动崩解仪、Distek 2 型溶出仪。同时考察其余参数。结果：结果 显示：润滑剂的用量比混合时间对出片压力的影响更大，在同样的条件下，硬酯 富马酸钠 PRUV 和硬脂酸镁的对出片压力的影响相近。当主压力为 15KN 时， 在不同的润滑剂用量和混合时间下，使用 PRUV 所压成的片剂的硬度相对偏差 为 9%，而使用硬脂酸镁的硬度偏差为26% 。使用PRUV 为润滑剂的片剂比使用 硬脂酸镁的片剂的崩解时间快。在不同的润滑剂用量和混合时间下，使用 PRUV 崩解时间在 60 到 120 秒，而使用硬脂酸镁的崩解时间在 60 到 380 秒。使用 PRUV 还可以加快活性成分的溶出。使用 PRUV 的片剂中，75% 的活性在 20 分钟内释 放，而使用等量的硬脂酸镁为润滑剂的片剂中，75%活性成分释放出的时间是上 述的两倍（约 40 分钟）。结论：PRUV 是一种多功能的润滑剂，可以帮助处方达 到更好的效果。很明显，使用 PRUV 为润滑剂可以避免由于使用硬脂酸镁所带 来的硬度不稳定、崩解溶出差等问题，同时，可以达到和硬脂酸镁同样的润滑效 果。 前言 在美国和其它工业国家，片剂在药物制剂中是一个很重要的形式。由于片剂 是一种最大剂量的给药形式，口服片剂是制剂生产厂重要的组成部分。片剂生产 厂对医药公司、辅料供应商、医疗机构和病人、卫生部和其它有关保健的机构都 具有重要的意义。因为市场对片剂种类的需求增加，片剂处方开发也在不断地变 化。 因此，润滑剂在片剂中的运用在制药企业变得越来越重要。硬脂酸镁作为一 种经典的润滑剂可以运用于片剂和其它如碾压过程中，但是由于其疏水性，同时 也会带来一些负面的影响，如影响片剂的硬度、崩解时间和活性成分的溶出。 1 JRS PHARMA LP, 2981 Route 22, Patterson, NY 12563, USA 2 JRS PHARMA LP, 2981 Route 22, Patterson, NY 12563, USA （通讯作者） 3 JRS PHARMA LP, 2981 Route 22, Patterson, NY 12563, USA PRUVTM ，硬酯富马酸钠作为片剂的润滑剂，比硬脂酸镁有优势。由于PRUVTM是 亲水性的，不会和硬脂酸镁一样引起副作用。本文研究了PRUVTM想对于硬脂酸 镁的优势。 方法 将 20% 的茶苯醇胺、45%的EMCOMPRESS、20%的无水乳糖和大约 15% 的EMCOL 90M物料混合，所制备的混合物料作为所有实验的基础物料。基础物 料分三次制成，放入 28 加仑的桶中，翻滚 30 分钟确保混合均匀。使用Sepor旋 转混合机将基础物料分为实验所需要的几等分。进一步的样品混合使用Gilson公 司的mini-混合机。两组混合物，一组使用了PRUVTM ，另一组使用了硬脂酸镁， 分别以不同量的润滑剂，混合不同的时间，在 1-Qt.P-K丙烯酸V型混合桶中进行 混合。润滑剂在加入以前先称重，过筛，确保润滑剂在混合物中良好的分散。 压片和评价 使用Korsch PH-106 旋转压片机，通过重力加料斗加料，进行压片。使用 5/16 ” 的冲模冲头。压片之前将弹射传感器涂上焦油。分别以 3，6，9，12 和 15KN的 压力进行压片。另外，取 100 片在 10kp （+0.5kp ）的压力下压成的片测试脆碎度、 崩解时间和有效成分的溶出。分析天平称量 10 片的重量，使用Erweka模式 TBH-30 片剂硬度测试仪测量硬度，用下式计算抗张强度： σ=2h/兀 td σ表示