喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂的制备及理化性质-中国药科大学学报.PDF

学 报 ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１２，４３（２）：１３７－１４１ １３７ 喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂的制备及理化性质 １ ２ ２ ２ ３ 宋逸婷 ，周　洪 ，孙婉瑾 ，高　缘 ，李　超 １ ２ （浙江震元制药有限公司，绍兴３１２０００；中国药科大学中药制剂教研室，南京２１０００９； ３中国药科大学药剂学教研室，南京２１０００９） 摘　要　测定氯诺昔康在含有不同量氨丁三醇的自微乳化释药系统（ＳＭＥＤＤＳ）中的溶解度，在乳糖、蔗糖和甘露醇中 筛选喷雾干燥用载体及其适宜用量，制备喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂，对其粒径、形态、溶出、流变性及再分散性质进 行考察。结果表明：氨丁三醇的适宜用量为１０ｍｇ／ｇ时，可将氯诺昔康载药量从７２ｍｇ／ｇ提高至２３８ｍｇ／ｇ。适宜的载体 为甘露醇，与液体ＳＭＥＤＤＳ的质量比为１∶１。喷雾干燥自微乳化粉末为近球形，具有良好的自微乳化特性，再分散后得到塑 性非牛顿流体，粒径约为１２０ｎｍ。固体自微乳化粉末的溶出速度在３种介质中的溶出度均极显著高于氯诺昔康片（Ｐ＜ ００１），具有非ｐＨ依赖性的快速溶出行为。 关键词　氯诺昔康；喷雾干燥；自微乳化；理化性质 中图分类号　Ｒ９４４　　文献标识码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１２）０２－０１３７－０５ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｐｈｙｓｉｃｏｃｈｅｍｉｃａｌｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎｏｆａｓｐｒａｙｄｒｉｅｄｌｏｒｎｏｘｉｃａｍ ｓｅｌｆｍｉｃｒｏｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇｓｙｓｔｅｍ １ ２ ２ ２ ３ ＳＯＮＧＹｉｔｉｎｇ牞ＺＨＯＵＨｏｎｇ牞ＳＵＮＷａｎｊｉｎ牞ＧＡＯＹｕａｎ 牞ＬＩＣｈａｏ １ ２ ＺｈｅｊｉａｎｇＺｈｅｎｙｕａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ牞Ｌｔｄ．牞Ｓｈａｏｘｉｎｇ３１２０００牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａ ３ ｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ牞ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞Ｎａｎｊｉｎｇ２１０００９牞Ｃｈｉｎａ Ａｂｓｔｒａｃｔ　Ｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｌｏｒｎｏｘｉｃａｍｉｎｌｉｑｕｉｄｓｅｌｆｍｉｃｒｏｅｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ牗ＳＭＥＤＤＳ牘ｃｏｎｔａｉ ｎｉｎｇｄｉｆｆｅｒｅｎｔａｍｏｕｎｔｓｏｆｔｒｏｍｅｔｈａｍｉｎｅｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄＴｈｅｃａｒｒｉｅｒｆｏｒｓｐｒａｙｄｒｙｉｎｇｗａｓｓｅｌｅｃｔｅｄｆｒｏｍｌａｃｔｏｓｅ牞 ｓｕｃｒｏｓｅａｎｄｍａｎｎｉｔｏｌａｎｄｉｔｓａｐｐｒｏｐｒｉａｔｅａｍｏｕｎｔｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄＴｈｅｏｂｔａｉｎｅｄｓｐｒａｙｄｒｉｅｄｌｏｒｎｏｘｉｃａｍｓｅｌｆｍｉｃｒｏｅ ｍｕｌｓｉｆｙｉｎｇｐｏｗｄｅｒｗａｓｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚｅｄｂｙｐａｒｔｉｃｌｅｓｉｚｅ牞ｍｏｒｐｈｏｌｏｇｙ牞ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｒｈｅｏｌｏｇｉｃａｌｂｅｈａｖｉｏｒＴｈｅａｐｐｒｏ ｐｒｉａｔｅａｍｏｕｎｔｏｆｔｒｏｍｅｔｈａｍｉｎｅｗａｓ１０ｍｇ／ｇａｎｄｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｌｏｒｎｏｘｉｃａｍｗａｓｅｎｈａｎｃｅｄｔｏｂｅ２３８ｍｇ／ｇＴｈｅ ｓｕｉｔａｂｌｅｃａｒｒｉｅｒｆｏｒａｃｈｉｅｖｉｎｇｔｈｅｓｐｒａｙｄｒｙｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓｗａｓｍａｎｎｉｔｏｌｗｉｔｈｔｈｅｗｅｉｇｈｔｒａｔｉｏｏｆ１∶１ｔｏｌｉｑｕｉｄ ＳＭＥＤＤＳＴｈｅｓｐｒａｙｄ