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Dr.HU Bijie 抗生素的基础知识 药剂科 抗菌药物常见类型 l? ? 青霉素类 l??? 头孢菌素类 l??? 其它β内酰胺类 l??? 氨基糖苷类 l????大环内酯类 l??? 喹诺酮类 l??? 林可霉素和克林霉素 l??? 多肽类 l??? 其它抗菌药物 β-内酰胺类种类 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰类 β－内酰胺类作用机制 通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用。细菌的细胞膜上具有青霉素结合蛋白（PBPs），与β-内酰胺类具高度亲和力，二者紧密结合后则干扰细菌细胞壁合成代谢，使细菌形态变化而溶解死亡 青霉素特点 繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒性低 对敏感菌疗效肯定 价廉 青霉素类 1.不耐酶: 青霉素G,普青,苄星青,青霉素V 2.耐酶: 苯唑西林,甲氧,奈夫,氯唑,双氯 3.广谱,不抗绿脓: 氨苄西林,阿莫西林,弗莱莫星 4.广谱,抗绿脓： 羧基类－ 替卡西林 ,羧苄,磺苄 脲基类－哌拉西林,阿洛,美洛,呋苄,阿帕 5.抗革兰阴性杆菌: 美西林,匹美,替莫 青霉素类的抗菌谱与抗菌活性 耐酶青霉素 抗菌特性： 对产青霉素酶的金葡菌作用较好 对肺炎球菌、链球菌属、脑膜炎球菌和对青霉素敏感的葡萄球菌抗菌作用较青霉素为差 肠球菌和革兰阴性杆菌对其耐药 抗菌活性： 苯唑西林较甲氧西林强11倍 头孢菌素特点 具有青霉素类优良属性 （繁殖期杀菌剂，水溶性好，组织分布广，毒性低） 广谱、覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 副反应少 头孢菌素类 1.第一代头孢菌素 噻吩,唑啉,拉定,氨苄 2.第二代头孢菌素 克罗,呋肟,丙烯,孟多,替安 3.第三代头孢菌素 a.抗绿脓 哌酮,他啶 b.注射用 噻肟,唑肟,甲肟,地嗪,曲松 c.口服用 克肟,他美脂,特仑酯,地尼 4.第四代头孢菌素 吡肟,匹罗 第二代头孢菌素 对革兰阳性球菌活性（葡萄球菌）较一代差； 对流感杆菌和淋球菌所产的β内酰胺酶稳定； 对肠球菌和李斯特菌耐药； 对革兰阴性杆菌敏感谱扩大： 敏感：大肠杆菌、肺炎杆菌、奇变杆菌、普鲁菲登菌； 部分敏感：普变杆菌、肠杆菌属、沙门菌、枸橼酸菌 耐药：沙雷菌（大多），绿脓杆菌和不动杆菌完全耐药 第三代头孢菌素 对金葡菌较第一代差，MRSA和肠球菌耐药，溶链、肺炎球菌、流感杆菌和奈瑟菌对其高度敏感 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对绿脓杆菌有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药 组织分布好，脑脊液浓度高，部分品种胆汁浓度高，半减期相对延长 第四代头孢菌素 与β内酰胺酶的亲和力更低 对某些染色体介导β内酰胺酶较第三代稳定 对细菌细胞膜的穿透性更强 对金葡菌、链球菌、流感杆菌和革兰阴性菌的作用较头孢他啶强 对铜绿假单胞的抗菌活性与头孢他定相当 第四代头孢菌素 对β内酰胺酶稳定，对临床重要的致病菌抗菌活性较许多第三代头孢菌素为强 对某些第三代头孢菌素耐药的肠杆菌科细菌仍敏感，对绿脓杆菌的作用与头孢他啶相仿 对葡萄球菌的抗菌活性较头孢他啶强8～64倍。链球菌对其高度敏感，对肠球菌活性弱，但较其它头孢菌素强 其他β内酰胺类抗菌药物 1.单环类（单胺菌素类） 氨曲南,卡芦莫南 2.头霉素 头孢西丁,头孢美唑，头孢替安 3.碳青霉烯类 亚胺培南,美罗培南,帕尼培南,欧他培南 4.与β内酰胺酶抑制剂的复合制剂 舒巴坦(青霉烷砜):氨苄西林,头孢哌酮 克拉维酸(棒酸):阿莫西林,替卡西林 他唑巴坦:哌拉西林 5.氧头孢烯类 氨曲南特点 窄谱对G－杆菌有强大活性 G－球菌 对流感杆菌比头孢他啶和头孢噻肟好 对绿脓杆菌与头孢哌酮相仿 对阳性球菌和厌氧菌无效 头霉素 常见品种：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦 二代头孢特点＋抗厌氧菌 耐受ESBL 碳青霉烯类 亚胺培南（imipenem） 亚胺培南为硫霉素的脒基衍生物抗菌谱极广，抗菌活性甚强，对G－菌、G＋菌、需氧菌和厌氧菌皆有良好抗菌活性； 嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱假单胞对本品耐药； 临床上亚胺配南与等量人类肾去氢肽酶抑制剂西司他丁（cilastatin，无抗菌作用）（泰能）合用可阻断本品在肾脏的代谢，增加尿道原形药物浓度，并消除其单用可能产生的肾毒性 碳青霉烯类 美罗培南美（meropenem） 罗培南对人类肾去氢肽酶稳定，不需与西司他丁合用； 对葡萄球菌和肠球菌作用稍弱于亚胺配南。对肠杆菌科细菌、绿脓杆菌等假单胞菌的抗菌活性较亚胺配南更强； 分支杆菌对其敏感。对厌氧菌活性与亚胺配南相仿； 对β内酰胺酶很稳定。近年来金属酶产生株明显增加 β－内酰胺类 + 酶抑制