槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究.PDF

中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 50 卷 第 4 期 2019 年 2 月 821 槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究 1, 2 2, 3 2 1, 2 2, 4* 2* 王东春 ，王鹏涛 ，李凌宇 ，张晓雯 ，尚 海 ，邹忠梅 1. 哈尔滨商业大学 生命科学与环境科学研究中心，黑龙江 哈尔滨 150076 2. 中国医学科学院 北京协和医学院药用植物研究所，北京 100193 3. 沈阳药科大学无涯学院，辽宁 沈阳 110016 4. 中国医学科学院 北京协和医学院药物研究所 天然药物活性物质与功能国家重点实验室，北京 100050 摘 要：目的 合成槐果碱肉桂酸酯衍生物，并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法 以槐果碱为起始原料，通过氧化、 酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝（MTT ）法考察所合成的目标化合物对HeLa 、 HepG2 和 A-549 3 种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果 合成了 11 个槐果碱肉桂酸酯衍生物，其结构经 1 13 H-NMR 、 C-NMR 及 HRMS 确定，活性测试结果表明，部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性，其中，化合物 5g 对 3 种肿瘤细胞均表现出良好 的抗肿瘤活性，且活性优于阳性对照药顺铂。结论 部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性，化合物 5g 具有进一步研究价值。 关键词：槐果碱；肉桂酸；结构修饰；抗肿瘤活性；构效关系 中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2019)04 - 0821 - 08 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2019.04.006 Synthesis and antitumor evaluation of sophocarpine-cinnamic acid ester derivatives as potential antitumor agents 1, 2 2, 3 2 1, 2 2, 4 2 WANG Dong-chun , WANG Peng-tao , LI Ling-yu , ZHANG Xiao-wen , SHANG Hai , ZOU Zhong-mei 1. Center of Research and Development on Life Sciences and Environmental Sciences, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China 2. Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences Peking Union Medical College, Beijing 100193, China 3. Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China 4. State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines, Institute of Materia Medica, Chinese Acad