帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和工艺研究-中国药房.PDF

帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和工艺研究 ＊ 兰 洁 ，管璐晗，朱学琳（重庆华邦制药有限公司，重庆 401121） 中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2014）29-2743-04 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2014.29.18 摘 要 目的：确定帕立骨化醇亚微乳注射液的处方和制备工艺。方法：以粒径为评价指标，筛选制备亚微乳的均质压力（700～ 1200bar ）和次数（6～14次）；以含量为评价指标，筛选亚微乳的pH （4.0～9.0）；以外观和杂质总量为评价指标，筛选灭菌温度和时 间（115℃、30min ；121℃、15min ；126℃、3min ）；以外观、粒径、包封率为评价指标，筛选亚微乳油相的组成[大豆油- 中链甘油三 酸酯（15∶0～0∶15）]、卵磷脂用量（0.6％～1.8％）、泊洛沙姆188用量（0.2％～0.6％）；以Zeta 电位和外观为评价指标，筛选油酸钠 用量（0～0.1％）；以pH 和杂质总量为评价指标，筛选维生素E 用量（0～0.08％）。按确定的工艺和处方制备的亚微乳注射液，分别 在4、25、40 ℃下放置6个月，观察其理化性质变化。结果：优选处方和工艺为15％油相[大豆油- 中链甘油三酸酯（7.5∶7.5）] ，1.5％ 卵磷脂，0.5％泊洛沙姆188，0.1％油酸钠，0.08％维生素E ，2.25％甘油；均质前调节至pH 8.0，900bar 压力下均质10次，再于121℃ 灭菌15min 。所制亚微乳注射液在4、25℃下6个月内理化性质各指标无明显变化，40 ℃下放置6个月样品的pH 和Zeta 电位略有 下降，粒径和总杂质量有所增大。结论：该制剂处方合理，工艺可行，在4～25℃下质量稳定。 关键词 帕立骨化醇；亚微乳；处方；工艺 Study on the Formulation and Preparation Technology of Paricalcitol Submicroemulsion Injection LAN Jie ，GUAN Lu-han ，ZHU Xue-lin （Chongqing Huapont Pharmaceutical Co. ，Ltd. ，Chongqing 401121，Chi- na ） ABSTRACT OBJECTIVE ：To determine the formulation and preparation technology of Paricalcitol submicroemulsion injection. METHODS ：Using particle size as index ，homogenization pressure （700-1 200 bar ）and times （6-14times ）of submicroemulsion were screened ；using content as index ，pH of submicroemulsion was screened （4.0-9.0）；using appearance and total content of im- purity as index ，sterilization temperature and time were screened （115 ℃for 30min ；121 ℃for 15min ；126 ℃for 3min ）；using appearance ，particle size and entrapment efficiency as index ，the components of oil phase [soybean oil-median chain triglyceride oil （15∶0-0∶15）] ，the amount of lecithin （0.6％-1.8％）and poloxamer 188 （0.2％-0.6％）were screened ；using Zeta-potential and appearance as index ，the amount of sodium oleate was screened （0-0.1％）；using pH and total content of impurity as index ，the amount of vitamin E was screen