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深入探讨伊伐布雷定:从机制到临床; 适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的NYHAⅡ~Ⅳ级慢性心力衰竭患者,与标准治疗包括β-受体阻滞剂联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β-受体阻滞剂治疗时。;可兰特?
(伊伐布雷定);主要内容;通用名 盐酸伊伐布雷定片
商品名 可兰特?/CORLENTOR?
规 格 5mg x 14片
用 法 口服 5mg Bid起始
根据心率在 2.5mg-7.5mg Bid 之间调整
药 代 口服给药后1小时血浆药物浓度达到峰值
连续口服给药,4~7天后药效达到稳态
通过肝脏和肠道CYP3A4酶代谢
血浆清除半衰期为11小时;伊伐布雷定选择性阻滞f通道减慢窦性心率;心脏起搏的分子机制;伊伐布雷定减慢心率的机制有别于β受体阻滞剂;伊伐布雷定 5mg Bid减慢心率幅度约为基线心率的10-13%;伊伐布雷定减慢心率有助于心衰患者心肌收缩力改善;伊伐布雷定对心衰患者的心输出量不存在影响;伊伐布雷定延长心脏舒张期时间,改善冠脉灌注;伊伐布雷定联合β受体阻滞剂优化心衰治疗1,2;伊伐布雷定:作用机制与药理学特点;Systolic Heart Failure treatment with the If Inhibitor Procoralan Trial;SHIFT研究入选标准;伊伐布雷定 5 mg bid;;年龄 65 岁 ≥65 岁 ;基线心率≥75 bpm亚组全因死亡/心血管死亡均显著降低17%;伊伐布雷定通过逆转左室重构改善心衰预后;SHIFT中国亚组研究结果:伊伐布雷定显著降低主要复合终点44%;2014中国 心衰指南推荐伊伐布雷定;ESC 2016 心衰指南上调对伊伐布雷定的推荐级别;ACC/AHA 2016 心衰指南推荐伊伐布雷定;伊伐布雷定:作用机制与药理学特点;心衰患者出院早期死亡风险最高;Nat Rev Cardiol. 2015 Apr;12(4):220-9.;心率增快导致易损期心衰患者死亡风险升高;OFICA研究显示易损期心率水平决定心衰患者远期预后;我国心衰患者易损期内β受体阻滞剂使用和心率控制仍不满意;伊伐布雷定易损期内临床应用随机对照研究;住院期间
β受体阻滞剂
入院前已服用β受体阻滞剂的患者: 入院后不必停止服用,如果需要可减少剂量(基于患者临床和血流动力学的条件)。两组每48小时上调一???β受体阻滞剂的剂量。
入院前未服用β受体阻滞剂的患者:两组一旦患者稳定后就可以从起始低剂量 (卡维地洛: 3125 mg/12 小时或 6.25 mg/12 小时, 比索洛尔: 1.25 到2.5mg/天)服用。
伊伐布雷定: 基于基线心率,在β受体阻滞剂上加用起始剂量5mg bid及每48小时上调滴定一次直到7.5mg bid
出院后
β受体阻滞剂: 两组在出院第14天及28天随访时继续上调滴定
伊伐布雷定: 在出院后第14天滴定到靶剂量7.5mg bid ;β受体阻滞剂;易损期联合伊伐布雷定有益于心衰患者心功能改善;早期心率控制帮助改善心衰预后;2016.Nov ~ 2019.Oct :
伊伐布雷定上市后有效性与安全性重点监测研究;血药浓度呈剂量依赖性,且不存在种族差异;伊伐布雷定减慢心率的疗效与基线心率相关;早期控制心率有助于降低心衰患者死亡风险;窦房结细胞If电流:心率的决定因素;SHIFT中国亚组研究结果:伊伐布雷定有助于心衰患者心功能改善
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