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点击反应中新型配体探究进展 【摘要】点击化学是近年来发展起来的一种模块化 的合成手段，其核心是使用最实用、可靠的化学转化。铜催 化的叠氮-末端烘环缩合反应是点击化学中最具代表性的， 因为它有高度可靠性，完全的专一性，以及反应试剂的生物 兼容性等特点。针对这一反应的综述大都集中于反应机理以 及应用研究，而对于近年来这一反应中新型配体，比如亚磷 酰胺以及竣酸等一些创新性研究综述还未见报到。本文就近 年来点击反应中新型配体的研究加以简要阐述。 【关键词】点击反应；配体；亚磷酰胺催化；竣酸催化; 【中图分类号】R-3【文献标识码】A【文章编号】 1004-7484 (2013) 02-0276-01 1反应概述 点击化学(Click Chemistry)最早由 Sharpless 等［1］ 于2001年提出，其核心是开辟一整套以含杂原子链接单元 C-X-C为基础的组合化学新方法。通过少数几个简单可靠且 具有高选择性的化学反应完成构件模块的拼接，以改变模块 的结构多样性来大量获得更具多样性的分子。目前，该方法 已在化合物库建立，药物先导的发现和优化以及生物靶标标 记等多个药物开发相关领域中得以应用［2］。 在点击化学中，最重要的是一类叫做铜催化的叠氮-末 端烘环加成反应(CuAAC)的反应。该反应不仅得到专一的1, 4-二取代-1, 2, 3-三吐产物，而且反应条件温和［3-4］ o但 是