课件：胆碱受体阻断药抗胆碱药.ppt

2)叔胺类：脂溶性较高，口服吸收好，易入中枢。 ⑴主用于治疗帕金森病的：甲磺酸苯扎托品、盐酸苯海索(安坦)等 ⑵主用于解痉的：双环维林、黄酮哌酯、奥昔布宁、托特罗定、羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺、甲卡那芬、地芬明、丙哌维林、曲地碘铵等。 ⑶主用于治疗消化性溃疡的：贝那替嗪(胃复康)，兼有安定作用，用于消化性溃疡、胃炎，胃肠痉挛、膀胱刺激症，尤适于伴焦虑的消化性溃疡。 (三)选择性M1受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) ［特点］ １.抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强，选择性高 （１）选择性阻断M1受体：对心、眼、胃肠运 动作用很弱 （２）能提高胃微循环血流速度，增加胃粘膜 的防御功能 ２.CNS作用不明显 ［用途］消化性溃疡：疗效与西米替丁相似而优于生胃酮（甘珀酸）。与H2受体阻断药合用可提高疗效。 二、N受体阻断药 （一）N1-R阻断药（神经节阻断药） 交感神经节后纤维张力 血管扩张 心输出量 血压↓强快短 肾上腺髓质分泌ＡD、ＮＡ↓ 副交感神经节后纤维张力↓ 多而重的不良反应 阻断N1受体 【特点】 降压作用强、快、短，不良反应多而重。 【用途】 仅偶用于其它药无效的急进行高血压或高血压危象或控制性低血压。 【常用药物】 美卡拉明(美加明)：手术麻醉时控制血压。 樟磺咪芬（阿方那特）：主要用于主动脉瘤切除术时控制血压及抑制交感反射，也用于麻醉时控制血压，以减少手术区出血。 常用神经节阻断药 药 物 作 用 特 点 美加明 口服吸收良好，作用持久，可维持４～12h；副作用较 Mecamylamine 轻；为本类药的首选药。大剂量可产生中枢和神经肌肉 接头阻断症状。 咪噻吩 静滴降压迅速、短暂、剂量便于调整，可用于控制性降 Trimethaphan 压及高血压急症。能引起组胺释放和尿潴留。 潘必定 口服吸收良好，作用及中毒症状较美加明稍弱，持续时 Pempidine 间较短。 六甲双铵 口服吸收不可靠，主要作注射给药，起效快，维持时间 Hexamethonium 短，用于高血压急症。 （二）N2-R阻断药(骨骼肌松驰药) 基本作用：阻断神经肌接头传递→肌松 一般肌松顺序：眼睑→颜面→颈部→四肢→躯干→肋间肌、膈肌（外周性呼衰）。 恢复顺序与之相反。 ［用途］ １）麻醉的辅助用药 ２）咽喉部插管检查前用药 根据作用方式的特点分为： 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 除极化型肌松药 是指药物与骨骼肌运动终板上的 N2受体结合产生与Ach相似但较持久的除极化作用，使之长期处于不应期状态，不再对Ach起反应，从而导致骨骼肌松弛。 　　特点： ①用药后常见短暂的肌束颤动 ②连续使用会产生快速耐药性 ③抗胆碱酯酶药能增强或延长其作用 ④治疗量下无神经阻断作用 为什么呢？ 非除极化型肌松药 指药物对骨骼肌运动终板上的N2受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性，不引起终板膜去极化，不产生电位，可竞争性拮抗Ach对N2受体的作用，使骨骼肌收缩。 　　特点： ①肌松前无肌束颤动 ②同类药联合使用则阻断作用加强 ③吸入性麻醉药（乙醚）和氨基糖苷类抗生素（链霉素）能加强或延长其肌松作用 ④与抗胆碱酯酶药之间存在拮抗作用，过量可用新斯的明解救 ⑤兼有程度不同的神经阻断作用，可使血压降低。 １.去极化型： 琥珀胆碱（司可林） ［机理］与N2受体结合→运动终板，弱而持久去极化→肌松 ［特点］ １)肌松前有肌颤： 损伤肌梭→术后肌痛 肌细胞释K+↑→血K+↑( 高血钾禁用) 眼外肌收缩→眼内压↑(青光眼禁用) 2)作用快(静注1分内显效)，短(维持5—10分)，易控制。 3)消除靠chE，故中毒时不可用新斯的明解救。 4)治疗量无神经节阻断作用 5)连续用药可产生快速耐受 6)松驰喉肌作用强 临床应用： 1、静脉注射用于气管内插管及气管镜、食管镜的内镜的短时操作。（1.0~1.5mg/kg静脉推注） 2、静脉滴注，做全麻时的辅助药，减少全麻药的用量，在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛，可顺利进