一种基于AKR1C3酶的新型靶向抗癌药物AST.ppt

AST-106与其它肿瘤 AKR1C3 在多种肿瘤细胞中高度表达 Guise et al., Cancer Res 2010 适应症 肝癌 前列腺癌 非小细胞肺癌 肾癌 胃癌 急性髓性白血病 慢性髓性白血病 急性淋巴性白血病 在19种恶性肿瘤中AKR1C3强阳性（6+）比例 (2700 样本) AKR1C3在肺癌细胞系中的表达及 AST-106活性 Compound ID Max Inhibition% RelIC50(μM) AbsIC50 (μM) AKR1C3 expression NCI-H460 103.7 0.0005 0.0006 ? NCI-H2228 85.8 0.0010 0.0023 ? NCI-H1651 99.5 0.0018 0.0019 ? HCC44 100.2 0.0021 0.0028 ? NCI-H2110 93.8 0.0035 0.0039 ? NCI-H2342 89.7 0.0065 0.0138 ? NCI-H1563 101.7 0.0131 0.0099 ? NCI-H1793 95.3 0.0133 0.0146 ? NCI-H28 92.5 0.0383 0.0468 ? NCI-H1435 81.8 0.1273 0.1770 ? NCI