课件：非口服给药的吸收.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 99mTc标记制剂从角膜前消除曲线。?: PBS; ■: HA-Na; ●: F127/F68; Δ: F127/F68/HA-Na. * 应用合适剂型： 微细颗粒的混悬剂 眼膏与角膜接触时间长→作用时间延长，起效慢。 膜剂（PVA）：不易流失，药效长。 毛果芸香碱眼膜：水溶性：12 h；水不溶：一周； 软接触镜：长时间作用 生物粘附性凝胶与原位凝胶（in situ gel） 脂质体 微球和毫微粒 眼部植入剂 渗透促进剂 癸酸、皂苷、牛磺胆酸、EDTA、非离子表面活性剂（Brij－78）等 * 第七节 直肠给药 Rectal mucosa * 局部治疗或发挥全身作用 栓剂或灌肠剂 栓剂用于全身治疗的优点 可以避免胃肠pH和酶的影响和破坏 红霉素遇酸分解，肠溶片吸收差→栓剂 胰岛素＋吸收促进剂→栓剂→血药浓度与静脉注射相近 适用于对胃有刺激性的药物 作用时间比口服片剂长 适用于口服给药困难或不能口服给药的患者 如儿童或哮喘病人 * 一、直肠的解剖和生理 直肠：长：12－20 cm，最大直径： 5－6 cm。 直肠粘膜： 上皮层：多淋巴结；皱褶少、无绒毛，吸收面积：200－400cm2；液体少：2－3 ml，pH 7.3，无缓冲能力。 固有层：多小血管。 肌层：有较大血管。 → 药物吸收缓慢、较差。 直肠吸收： 距肛门口 6 cm －直肠上静脉→门静脉→肝脏（首过效应） →体循环 距肛门口 2 cm －直肠中、下静脉 → 下腔静脉 →体循环 直肠与药物吸收 * 二、影响直肠药物吸收的因素 1、生理因素 直肠粘膜：类脂膜，脂溶性药物易吸收。但其溶出为控速因素 药物或制剂pH决定药物的解离情况－以此提高药物吸收。 直肠粘膜表面的粘液层和酶－屏障作用。 2、剂型因素 溶液型灌肠剂较栓剂吸收快、完全。 栓剂： 脂溶性、分子型易吸收：孕激素，羟基数↑→ 生物利用度↓。 药物溶解度↑ → 吸收↑。 药物与栓剂基质极性差异大，亲和力↓，药物释放↑，吸收↑ 混悬型栓剂：药物粒径↑，吸收↓。 对于直肠吸收差的药物，制备栓剂时可适当加入吸收促进剂。 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 一、鼻腔给药的优点 1、鼻粘膜血管丰富，具有高度的渗透性，有利于全身吸收 为多肽类药物提供非注射的给药途径 鼻粘膜上多微细纤毛→ 增加药物吸收的有效面积（约 150 cm2） 粘膜上皮薄，仅由一层纤毛柱状上皮细胞构成 粘膜下有丰富的多孔的毛细血管和淋巴网 鼻腔内酶的种类和数量远小于胃肠道 * 多肽类药物鼻腔给药的生物利用度参数 药 物 氨基酸组成 Tmax(min) 生物利用度 研究对象 脑啡肽类似物 5 5～10 70～100% 人、鼠 加压素类似物 9 10～20 6～12% 人 胰岛素 51 5～10 8～30% 人、鼠、狗 催产素 9 5～10 30～40% 人 胰高血糖素 29 5～10 70～90% 人 促甲状腺释放激素 3 5～15 10～20% 人、鼠 生长激素释放因子 40～44 20～40 2～20% 人、鼠、狗 黄体生成素释放激素 9～10 10～30 2～5% 人、猴 激动剂和拮抗剂 * 2、避免肝脏的首过作用和胃肠道内的消化酶对药物的破坏： 提高某些药物生物利用度。 口服给药→胃肠道吸收→门静脉→肝脏→体循环→分布 鼻腔给药→鼻粘膜吸收 * 给药途径对甾体激素生物利用度的影响 药 物 鼻腔给药 口服给药 in/po （in） (po) 黄 体 酮 82.5% 7.9% 10.4 氢化可的松 60.9% 2.7% 22.6 脱氧皮甾醇 72.0% 5.9% 12.2 羟 孕 酮 97.1%