中山大学药学院本科
《药物合成策略与实例》教学大纲
授课教师:李 丁,黄世亮,张学景
2012-2
一、教学目的
本课程分为药物合成策略和药物合成实例两大部分。
药物合成策略主要介绍药物合成设计、目标分子考察、反合成分析法、杂原子化合物合成设计、环状化合物合成设计、杂环化合物合成设计、手性合成设计、药物合成设计中的选择性控制、药物合成路线的评价和选择等理论知识。药物合成实例主要介绍实际在药厂中使用的药物合成方法和科研文献中报道的有活性化合物作为潜在药物的合成路线。
本课程是为药学院本科生三年级开设的专业基础双语选修课程。它主要使学生从理论和实践的不同层次上对药物合成有理性和感性的认识。课程的教学目的是要求学生在学习有机化学及相关课程后,能系统地掌握药物制备中所应用的有机合成反应和药物合成设计原理来合成各类药物,以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。
药物合成是现代药物生产的一项最重要的核心技术。一个好的药物分子或含量极微的天然先导化合物,如果不能用化学方法合成出来,那就什么研究也开展不了。一个很好的候选药物即便可以合成出来,但如果成本太高难以实现产业化生产,还是不能成为药物。因此,对于药物研究、生产或相关技术服务的从业人员来说,熟练地掌握药物合成设计技术是必不可少的至胜法宝。
本课程既系统阐明合成设计的共性规则,又详细讲述许多个性特色设计的技巧
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