课件：口服降糖药讲.ppt

* 因那格列奈在国内尚未上市，仅重点介绍瑞格列奈 * 诺 和 龙 的 作 用 机 理 是 关 闭 胰 腺 b 细 胞 膜 上 ATP 敏 感 的 钾 离 子 通 道 ， 抑 止 钾 离 子 从 细 胞 内 向 细 胞 外 流 动 ， 使 细 胞 膜 去 极 化 ， 细 胞 外 钙 离 子 向 细 胞 内 流 动 ， 导 致 细 胞 内 钙 离 子 浓 度 增 加 ， 从 而 刺 激了 胰 岛 素 的 分 泌 。 诺 和 龙 与 磺 脲 类 的 根 本 不 同 是 ： (如 图 所 示 )在 b细 胞 膜 上的 结 合 位 点 不 同 * 首 先 让 我 们 看 一 下 诺 和 龙 的 药 代 动 力 学 ： 诺 和 龙 起 效 时 间 为 0-30分 钟 ， 达 峰 时 间 为 1小 时 ， 足 见 其 起 效 迅 速 ； 诺 和 龙 的 半 衰 期 也 约 为 1 小 时 ， 足 见 其 代 谢 迅 速 。 诺 和 龙 这 种 快 速 吸 收 快 速 代 谢 的 药 理 特 点 ，确 保 患 者 在 进 餐 时 服 用 诺 和 龙 可 有 效 促 进 餐 时 胰 岛 素 分 泌 的 迅 速 增 加； 并 且 因 为 可 以 被 较 快 地 代 谢 ， 不 在 体 内 畜 积， 而 使 两 餐 间 无 药 物 的 持 续 刺 激 作 用 ， 胰 岛 素 分 泌 恢 复 到 餐 前 空 腹 水 平 。 从 而 模 拟 出 生 理 性 的 胰 岛 素 分 泌 应 答 。 * 根据大量临床试验和医生经验总结出了以上的用药方法，需要注意的是以上用量是我们推荐的起始剂量，医生可根据具体情况适当增减药量。 诺和龙的最大剂量为：4mg/次，16mg/日。 ? * 综 合 大 量 的 临 床 试 验 ， 研 究 者 发 现 ： 与 安 慰 剂 比 较 ， 诺 和 龙 ? 平 均 降 低 餐 后 血 糖 5.7mmol/l， 空 腹 血 糖 4.1mmol/L，HbA1c 1.8%。 * 以上是有关诺和龙的疗效，那么安全性如何呢？一谈 到 口 服 降 糖 药 的 安 全 性 ， 各 位 可 能 首 先 想 到 的 就 是 低 血 糖 事 件 ， 综 合 大 量 的 临 床 试 验 发 现 ： 就 低 血 糖 事 件 而 言 ， 诺 和 龙 的 安 全 性 是 磺 脲 类 药 物 的 2.8倍 * Slide 6-40 INSULIN TACTICS Combination Oral Agents + Insulin Synergistic or Complementary Effects The oral agents can be divided into two general categories: those augmenting the supply of insulin by increasing the secretion of insulin into the portal circulation and those enhancing the effectiveness of insulin. Injected insulin, in turn, increases insulin in the systemic circulation. Because the mechanisms of action for these classes of oral agents differ, they may have complementary or additive effects and can help meet the individualized needs of patients. The sulfonylureas are oral agents that augment the supply of portal insulin. They increase hepatic levels of endogenous insulin and enhance meal-mediated insulin release. Metformin and the glitazones are oral agents that enhance the effectiveness of insulin. Metformin improves insulin sensitivity at the liver and reduces hepatic glucose production. The glitazones improve insulin