先导化合物结构优化策略_四_改善化合物的血脑屏障通透性.pdfVIP

药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2014, 49 (6): 789−799 ·789 · 先导化合物结构优化策略 ( 四) —— 改善化合物的血脑屏障通透性 1, 2 2 2 1, 2* , , , (1. 中国药科大学药学院, 江苏 南京 210009; 2. 中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室, 上海 201203) 摘要: 血脑屏障是人体的天然屏障, 它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时, 也阻碍了许 多潜在的中枢神经系统药物进入中枢, 增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障 研究的最新进展, 从药物化学角度综述了几种