吉大药学2017《生物药剂与药物动力学》离线作业及答案.docVIP

2016-2017学年第二学期期末考试《生物药剂与药物动力学》大作业 一、简答题（每小题10分，共50分） 1.什么是平均稳态血药浓度？写出表达式。 答： 2.非线性药动学的判别方法？ 答： 3.药动学求曲线下面积的方法有哪些？ 答：药时曲线下面积(AUC)指血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标，反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t，因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞)，前者根据梯形面积法得到，后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。 4.尿药法求动力学参数的优缺点各是什么？ 答：药物的体内过程包括吸收、分布、代谢、排泄等过程，其中每一过程既有区别，又有联系，观察一个方面的变化，常可间接地认识另一方面的情况。所以药物在体内的速度过程变化规律，既可用血药浓度法来估算，也可用尿药浓度法来估算。药物从体内排泄的途径，主要为肾排泄。尿中药物的排泄不是以恒速进行，而是与血药浓度成正比的一级速度过程。在多数情况下，尿药浓度高于血药浓度，而且尿药法定量分析精密度好，测定方法较易建立，取样方便，用药对象可免受多次抽血的痛苦。因此，在药物服用后，有较多原形药物从尿中排泄的条件下，通常可用尿药浓度法估算消除速度常数、生物半衰期等动力学参数。 5.写出多剂量函数的表达式，该表达式是根据什么原理推出的？ 答：表达式：Y＝A’B＋(A’BC)(D＋E)＝A’B＋A’BCD＋A’BCE＝A’B。功能：AB取01时，输出为1，其它情况下，输出均为0。 该表达式是根据单室模型、双室模型静脉滴注给药原理推出的。 二、分析题（50分） 对于含有相同量同样化学结构的药品，并不一定有相同的疗效，不同厂家的同一制剂，甚至同一厂家生产的不同批号的同一药品也可能产生不同的疗效。对于相同的药品，不同的人服用可产生不同的疗效。 请分析： 根据案例说明药物在一定剂型中产生的效应与哪些因素有关？ 简要说明这些因素分别包括哪些内容？ 答：药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果，受药物和机体的多种因素影响。 答：药物因素主要有药物剂型剂量和给药途径、合并用药与药物相互作用；机体因素主要有年龄、性别、种族、遗传变异、心理、生理和病理因素。这些因素往往会引起不同个体或是对药物的吸收、分布和消除发生变异，导致药物在作用部位的浓度不同，表现为药物代谢动力学差异；或是虽然药物浓度相同，但反应性不同，表现为药物效应动力学差异。这两方面的变异，均能引起药物反应个体差异。药物反应的个体差异，在绝大多数情况下只是“量”的不同，即药物产生的作用大小或是作用时间长短不同，但药物作用性质没有改变。仍是同一种反应。但有时药物作用出现“质”的差异，产生了不同性质的反应。在临床用药时，应熟悉各种因素对药物作用的影响，根据个体的情况，选择合适的药物和剂量，做到用药个体化。同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同，一般规律是静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下注射口服经肛贴皮。不同药剂所含的药量虽然相等，即药剂当量相同，药效强度不尽相等。因此需要用生物当量，即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值。不同药物剂型，其中药物剂量不同，应用时亦应注意区分选择。硝酸甘油静脉注射5～10μ g，舌下含锭 0.2～0.4mg，口服 2.5～5mg，贴皮 10mg，剂量相差更大。近年来生物药学随着药动学的发展，为临床用药提供了许多新的剂型。缓释制剂利用无药理活性的基质或包衣阻止药物迅速溶出以达到比较稳定而持久的疗效。口服缓释片剂或胶囊每日一次可维持有效血药浓度一天。肠外给药除一般油溶长效注射剂外还有控释制剂可以控制药物按零级动力学恒速释放，恒速吸收。例如硝酸甘油贴皮剂每日贴一次。匹鲁卡品眼片置结膜囊内每周一次。子宫内避孕剂每年放置一次。不仅保证长期疗效，也大大方便了病人。