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1. 与纤溶酶原结合,使之转变为纤溶酶,发挥溶血栓作用。 2. 只对新鲜的血栓有溶栓作用。 3. 具有抗原性。 4. 对整个血液系统都有作用,所以易引起出血(严重出血可注射对羧基苄胺对抗)。 链激酶(streptokinase) 1. 可直接激活纤溶酶原使之转变为纤溶酶,发挥溶血栓作用。 2. 起效快。 3. 没有抗原性。 4. 只对血栓部位起作用,不会引起出血,用量较大。 尿激酶(urokinase) 第二节 促凝血药(止血药)一、维生素K类二、抗纤维蛋白溶解药 一、维生素K类(vitamin K) 【种类、来源】VitK1,VitK2:天然,脂溶性,需胆汁协助吸收VitK3、VitK4:人工合成,水溶性,不需胆汁协助吸收 VitaminK的主要作用是参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S。 VitaminK缺乏时,肝脏仅能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和S,引起凝血障碍,凝血酶原时间延长而导致出血。 [作用及机制] 口服vitamin K1经近端小肠吸收,肌内注射和静脉注射vitamin K1,则由β脂蛋白转运,经肝脏代谢后从胆汁排泄。一般给药后12-24h可改善凝血酶原时间 Vitamin K3、K4口服不依赖于胆汁,可直接吸收入血,均在肝脏被代谢和利用。 [体内过程] 1.用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻血 2.早产儿及新生儿出血等患者。 肝出血,但肝癌后期不能用。 功能性痛经 过量应用维生素K拮抗剂所致出血:如双香豆素类,水杨酸类等 6. K1和K2作用快、强,K3和K4副作用多。 [ 临床应用] 二、抗纤维蛋白溶解剂(纤溶抑制剂)氨甲苯酸(PAMBA),氨甲环酸(AMCHA) 作用:抑制纤溶酶原激活因子 应用: (1)用于纤溶亢进性出血,如DIC后期、肺、小肠、子宫等手术后出血 (2)链、尿激酶过量引起的出血 第 29 章 作用于血液及造血系统的药物 Drugs acting on the blood and the blood-forming organs 血液流动性能或造血功能的改变可导致多种疾病: 1.凝血亢进或纤溶能力不足可引发血管内凝血,并形成血栓栓塞性疾病; 2.凝血功能低下或纤溶亢进可引起出血性疾病; 3.铁、铜、多种维生素及造血因子等造血必需物质的缺乏,将导致造血功能障碍而出现贫血; 4.各种原因引起大量失血造成的血容量降低,可导致休克,危及生命。 概 述 常用药物 抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 作用于造血系统的药物 血容量扩充药 基本概念 肝素、华法林 右旋糖酐 基本概念 基本概念 基本概念 基本概念 Fe、VitB12 VitK 链激酶 阿司匹林 纤维蛋白形成 纤维蛋白溶解 纤维蛋白溶解酶 降解 1 2 3 凝血过程示意图 第一节 抗凝血药 抗凝血药是一类通过干扰机体生理性凝血过程而阻止血液凝固的药物,临床主要用于防止血栓形成和阻止已经形成的血栓进一步发展。 Heparin是高极性大分子物质,不易通过生物膜,故口服和直肠给药均无效。皮下注射血浆浓度低。肌内注射可发生局部血肿。临床多采用静脉给药的方式。静脉注射后,80%与血浆蛋白结合。 [体内过程] 【作用】 1.抗凝作用 机制:激活抗凝血酶III(AT- III )抗凝活性,抑制多个凝血因子(凝血酶、因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、 Ⅻa、Ka )及纤维蛋白溶酶,发挥抗凝血作用 抗凝特点(1)口服无效,常静脉给药;(2)体内、外抗凝;(3)作用强、快、短。 2.抗动脉粥样硬化作用 (1) 降血脂 Heparin能促进脂蛋白酶从组织释放到血浆中,进而水解血中乳糜微粒和极低密度脂蛋白,降低血脂。 (2) 保护动脉内皮 低分子量组分与血管内皮有较高的亲和力,使血管内皮细胞负电荷增加,阻止血小板和其他物质与血管内皮的粘附。 (3) 抗平滑肌细胞增殖 此作用与其抗凝活性无关。 3.抗炎作用 Heparin能抑制白细胞游走、趋化及粘附,中和多种致炎因子,减少氧自由基形成和灭活多种酶等。 [临床应用] 1.防治血栓栓塞性疾病:防止血栓形成和扩大,对已形成血栓无溶解作用。 2.用于心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓的防治 3.治疗早期弥散性血管内凝血(DIC):防止各种凝血因子和 纤维蛋白原消耗。 4.体外抗凝:用于心血管手术、体 外循环、血液透析、心导管检查等。 1.自发性出血, 特殊对抗剂:
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