中药微囊剂是应用于中药制剂的一种新剂型.PPT

微囊在中药制剂中的研究进展 报告人：徐** 指导老师：张** 目 录 中药微囊的发展概况 中药微囊的特点 中药微囊的组成 中药微囊的应用 中药微囊的质量评价 展望 中药微囊的发展概况 微囊(microcapsules)是一种直径在 1μm～几百μm之间的微球状包膜剂。微囊剂的内部可以包埋各种液体、半固体或固体药物，较小的在纳米范围( 称为毫微囊)。 中药微囊剂是应用于中药制剂的一种新剂型，系利用天然的或合成的高分子材料（通称囊材），将中药药粉、微粒或药液微滴（通称囊心物）包裹而成的微小囊状物。 我国中药微囊的研究于20世纪70年代初期开始进行微囊方面的研究。由于中药微囊多优于传统剂型的特点,故对其研究的进展很快,尤其是20世纪90年代后期成功研制出了具有特殊性能的第3代胶囊,如靶向微囊、磁性微囊、缓控释微囊等,它们能将药物引导至体内特定部位而被充分吸收发挥药效。 我国研制的中药挥发油类微囊已有10余种，如可提高稳定性的芥油微囊，掩盖不良臭味的蒜素微囊等，其优点在于可延长或控制药物的释放，制成长效制剂。囊膜有隔离外界与药物接触作用，可防止药物氧化、水解和挥发，掩盖不良气味，减少复方制剂中的配伍禁忌。 中药微囊的特点 1 2 3 4 可以提高药物的稳定性 掩盖不良气味及口感 防止药物胃内失活，减少对胃的刺激性 减少复方的配伍变化 5 制成微囊使药物达控释或靶向作用 防止挥发油类药物的挥发损失 便于制成多种剂型 可使液态药物固体化 6 7 8 9 使活性细胞或生物活性物质在体内发挥生物活性作用 缺 点 缺乏简单的适用于所有囊心物的包裹方法 不能连续生产 药物释放不稳定 中药微囊的组成 囊心物 微囊的囊心物除主药(又称芯材或心料)外，还可以加入附加剂 中药微囊 囊材 包裹药物所需的材料即囊材，又称囊膜、包料。 囊心物 芯材的选择 由于微囊体积所限，其载药量与传统中药剂型相比偏小，故其芯料应是根据其有效成分的理化性质，采用适宜的方法制成的提取物，可以是固态，也可以是液态。 附加剂 囊心物除主药外，可根据需要加入适宜的附加剂，如稳定剂、稀释剂以及控制释放速度的阻滞剂或加速剂等。通常将主药与附加剂混匀后微囊化，亦可将主药单独微囊化，再加入附加剂。 囊 材 囊材的选择对于微囊性能影响起到决定性作用，针对不同的应用，对于囊材有不同的要求。 供注射用的囊材还要求有 生物相容性与生物降解性。 有一定的强度及可塑性， 能完全包裹囊心物； 具有符合要求的粘度、渗透 性、亲水性、溶解性等特性； 能与药物配伍，不影响药 物的药理作用及含量测定； 性质稳定； 有适宜的释药速度； 无毒、无刺激性； 囊材应 具备的条件 囊 材 明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、蛋白和淀粉等。 有羧甲基纤维素盐(SCMC) 、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP) 、乙基纤维素(MC) 、羟丙甲纤维素(HPMC) 等。 主要为聚酯类, 例如聚氨基酸、聚乳酸、聚丙烯酸树脂、聚乳酸聚乙二醇嵌段共聚物等。 天然高分子材料 半合成高分子材料 全合成高分子囊材 中药微囊的释放机制 一般认为微囊释放药物有三种机制，均与囊材有关。 （1）扩散：是物理过程，微囊中的药物如可溶于水或体液时，水或体液向微囊中渗透而逐渐使药物溶解释放出来，而囊材却不溶解。 （2）溶解：是物理化学过程，不包括酶的作用，囊膜可被水或体液溶解，其溶解速度取决于材料的性质，胃肠液的体积、组成、pH 值和温度等。 （3）降解：是生化过程，囊膜水解或进入胃肠道后受胃蛋白酶或胰酶的消化，使药物释放出来，但仍需经溶解扩散才能进入体液。 经研究表明，最初释药阶段主要靠扩散，这时影响药物扩散能力的各因素决定了释药速率，此后释药速率主要取决于囊材的降解(蚀解)。 中药微囊的应用 磁靶向微囊：是通过在微囊中加入磁导向物质,在外磁场的引导下使微囊浓集于靶区,实现靶向给药。 动脉栓塞性微囊：是通过动脉插管将微囊输送到靶部位,栓塞肿瘤的供血动脉,切断肿瘤的营养供给,并在病变部位集中释药,从而发挥栓塞和化疗的双重作用。 中药微囊的应用 靶向微囊制剂 缓释微囊制剂 其他应用 缓释微囊制剂可以延长药物释放时间,减少给药次数,从而减轻药物毒副作用,特别适合于那些活性强、毒性大或用于慢性疾病治疗的中药。 在中药制剂研究中, 微型包囊技术可以用来提高药物的稳定性, 减少药物的挥发, 掩盖不良气味，降低毒性和降低刺激性。 磁靶向微囊：是通过在微囊中加入磁导向物质,在外磁场的引导下使微囊浓集于靶区,实现靶向给药。 动脉栓塞性微囊：是通过动脉插管将微囊输送到靶部位,栓塞肿瘤的供血动脉,切断肿瘤的营养供给,并在病变部位集中释药,从而发挥栓塞和化疗的双重作用。 中药微囊的质量评价 微囊中药物的溶出速度测定 为