《三类新药苯甲酸阿格列汀绿色合成工艺和新晶型的研究》.docVIP

《三类新药苯甲酸阿格列汀绿色合成工艺及新晶型的研究》项目总结报告 一、项目概况 1.1项目名称：三类新药苯甲酸阿格列汀绿色合成工艺及新晶型的研究 1.2立项时间：2015-04 1.3项目编号：BY2015070-09 1.4项目负责人：孙柏旺 1.5合作企业：常州四药制药有限公司 1.6经费情况：省拨款30W，自筹15W 1.7主要研究内容： 苯甲酸阿格列汀原料药的制备。根据原研专利进行反应条件的优化，实现原料药的收率及纯度达到工业化的要求。 苯甲酸阿格列汀绿色合成工艺路线的开发，实现反应条件温和，操作简单易行，工业三废的排放达到国家标准。 研究阿格列汀，苯甲酸阿格列汀及其他盐型的多晶型。 研究所得到的阿格列汀系列多晶型的药学性质并筛选出最适合的晶型。 二、项目实施情况 序号 时间 考核指标 1 2015.07 – 2015.12 1）苯甲酸阿格列汀相关研究资料的文献综述;2）挑选数条合适路线，就反应体系、反应时间、反应后处理的难易程度进行考察，筛选出合适的路线。 2 2016.01 – 2016.06 将筛选出的路线进行工艺优化，并针对中试放大进行条件考察，通过液相纯度，手性纯度等关键数据来确定最适合的合成路线以及工艺参数。 3 2016.07 – 2016.12 按照之前摸索的最佳处方进行放大试验，并进行工艺验证。 4 2017.01 – 2017