高通量技术在天然药物和中药现代化研究中的应用.pdfVIP

维普资讯 2003 第五卷 第四期 ★ Vo1．5No．4 摘 要 ：中草药来源于实践经验 ，对其本质 的认识 尚存诸 多空白，因而制约其发展 ，同时也潜 在着广阔的研究 内容。充分利用现代科 学技术和方法 ，进行高效快速 的中草药药效物质和作用机制 的研 究，不仅是挖掘 、发展和完善 中医药宝库的迫切 需要 ，也是 中药现代化研 究中急 需解决的根本 问题 ，也是保证药材、饮片、中药制剂和 中成药产品的药效和质量等 的关键 ；同时，中草药中新型 药效物质 的不断发现 ，将 为我 国创新药物研 究、开发提供最主要支撑和保证 。本文从认识 中草药本 质的关键 、中草药样品 (天然生物样 品)高通量制备和 高通量结构鉴定与高通量活性筛选相结合的 研究方法以及该方法对 中医药理论研究和创新药物研究的意义等方面介绍 了利用现代高新技术进行 中药现代化研究和创新药物先导物发现 的高效率研究体 系。 关键词 ：天然药物 高通量分 离 结构鉴定 活性 筛选 中药现代化 据报道 ，天然药物 (主要是传 有重大意义治疗药物 的出现 ，都 其重要 的作用 。中草药来源于实 统 民族药物)在全球80％人 口的基 与一种或一类 天然药物的发现相 践经验 ，对其本质 的认识 尚存在 本医疗保健 中起着主导作用 ，其 关 ，如 吗啡 、奎宁 、青霉素 、胰 诸 多空 白。因而 ，制 约其发展 ， 余20％人 口(发达国家)的医疗保健 岛素 、利血平 、紫杉醇等等 。中 同时也潜在着广 阔的研究 内容 。 中，50％以上 的药品来源于天然产 草药是 中华 民族 的文化宝库 ，是 充分利用现代科学技术和方法 ， 物 ；销售额前25位 的药 品中，l2 我 国人 民长期与疾病斗争 的经验 进行高效快速 的中草药药效物质 种是 由天然产物衍生的 1【]。1983年～ 总结 ；在应用 中，以独特 的中医 和作用机理的研究，不但是挖掘 、 1984年 间发现 的520种新 药 中 ， 药理论体系为指导 ，由于其确切 发展和完善 中医药宝库 的迫切需 39％为天然生物代谢产物及其衍生 优越 的疗效 ，为 中华 民族 的繁衍 要 ，而且是 中草药现代化研 究 中 物 。事实表 明，历史上每一次具 壮大做 出了巨大贡献 ，也在 目前 急需解决 的根本 问题 。同时 ，新 我 国人 民的基本 医疗保健起着极 型药效物质 的不断发现 ，将作为 收稿 日期 ：2003-03-11 ★ 国家 “863”项 目 (2001AA234021)：高通量药物筛选和 多样性样品库建立 ，项 目总负责人 ：王晓 良。 ★★ 联系人：石建功，研究员，主要从事天然药物化学新方法应用和 中草药质量控制研究，Tel：010E-mail：shg@imm．8{2．cn． 48 [WorldScienceandTechnology ／ModernizationofTraditionalChineseMedwine andMateriaMedwa] 维普资讯 世界科学技术一中医药现代化★高新技术应用 创新药物先导物或活性模板 ，是 结构鉴定 中的色谱一波谱联用技 选是基于药物作用靶点 的 自动化 具有我 国特色 的创新药物研究 、 术 、以及活性研究 中的筛选技术 大规模筛选过程 。该技术适用于 开发的主要支撑和保证 。在 国家 等高技术领域 的发展 ，在创新药 大量样 品的活性筛选 。因此，高 “863”计划 的支持下 ，我们 已启 物研究中，高度 自动化 的平行和 通量筛选技术和生命科学前沿学 动建立 了与高通量活性筛选相结 序列组合高通量分离、色谱一波谱 科 的发展为 中草药 中活性成分 的 合 的天然生物 (包括 中草药 )样 联用