课件：肾上腺素R阻断药、局麻药.ppt

* 【structure - activity relationship】(构效关系) The molecule（分子） of LA can be divided into three main portions(部分): 芳香族环：疏水性(hydrophobicity)（亲脂性） 中间链： 酯：procaine 酰胺：lidocaine 胺基团： 亲水性(hydrophilism) （与H+结合后） * 普鲁卡因procaine 丁卡因tetracaine 利多卡因lidocaine * 【mechanism of local anesthesia】 LAs block action potential generation by blocking voltage – gated Na+ channels. LA在细胞内侧阻断电压门控性钠通道→阻断动作电位的产生和传导。 * * 4. subarachnoid anesthesia（蛛网膜下腔麻醉） spinal anesthesia (脊髓麻醉)或腰麻：脊N根 注意药液比重及病人的姿势。 5. epidural anesthesia（硬膜外麻醉）：N根 6. regional analgesia(区域镇痛) 【techniques of local anesthesia】(局麻方式) 1. surface anesthesia（表面麻醉）：N末梢 2. infiltration anesthesia（浸润麻醉）：N末梢 3. conduction anesthesia（传导麻醉）：N干 * * 【individuals of LAs】(常用药物) Procaine 普鲁卡因 （奴佛卡因） 1. 穿透力差，不用于表面麻醉； can not be used for surface anesthesia. 2. 水解生成对氨苯甲酸 ( PABA)； 3. 易过敏。 * Lidocaine 利多卡因（赛罗卡因） 作用快、强、久； 穿透力强，安全范围大； Uses：（1）各种局麻方式 ; （2）抗心律失常 。 Tetracaine 丁卡因（地卡因） It is too toxic to be used for filtration anesthesia. 毒性大，不用于浸润麻醉 * 【adverse reactions】 1. toxic actions （1）CNS: 先（+）后（-） （+）：restlessness (不安), tremor (震颤), clonic convulsions（阵挛性惊厥） （-）：coma (昏迷)， respiratory failure (呼吸衰竭) * （2） Cardiovascular System: force of contraction ↓ conduction↓ heart rate↓ blood pressure↓ * adding vasoconstrictor agents: ↓absorption, ↑duration * 2. Allergic reaction (变态反应) 酯类多见 Skin test should be made when procaine is used. * usual drugs comparison 药名 分类 作用强度 穿透力 毒性 应用与注意 Procaine 酯类 + 弱 小 表麻不用,过敏 dicaine 酯类 ++++ 强 大 主要表麻 lidocaine 酰胺类 ++ 中等 小 各种局麻方式; 抗心律失常 bupivacaine酰胺类 +++ 中等 较大 浸润,传导,腰麻 * 局麻药 普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。 穿透强度有差别，临床使用防过敏。 * Practices 1. 解释：MAC、分离麻醉、麻醉前给药。 2. 说明血/气分配系数、血/脑分配系数与