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抗血小板药物和临床应用 【中图分类号】R331. 1+43【文献标识码】A【文 章编号】1004-4949 (2013) 06-87-02 1常用抗血小板药物及其作用机制 1环氧化酶抑制剂：代表药物有阿司匹林。阿司匹 林通过抑制环氧化酶活性，抑制TXA2的合成，从而阻止血 小板聚集和释放反应。阿司匹林半衰期短，为15?30分钟, 血药浓度达峰时间为1?3小时。阿司匹林起效快，服用6 小时内，即可检测出血小板功能受抑制，一周后，血液中的 血小板被完全抑制。停药5天后，血液中血小板功能可基本 恢复。大剂量阿司匹林还能抑制血管内皮细胞PG合成酶， 不利于抗血栓作用。目前推荐小剂量即不超过325mg/d。 阿司匹林除可应用于多数发病24?48小时的缺血性卒 中患者外，并可用于一级预防。但是有些患者的血小板激活 通路不能被阿司匹林阻断，充分抑制血小板聚集可能需要较 大剂量，这些对阿司匹林“无应答”的人群即为阿司匹林抵 抗人群。 1.2 ADP受体拮抗剂： 代表药物有氯毗格雷和嚷氯毗噪。它们通过其活性代谢 产物选择性、不可逆地与血小板膜表面的ADP受体结合，阻 断ADP对腺昔酸环化酶的抑制作用，起到抗血小板聚集作用o 这类药物经肝P450酶作用才能产生活性，只能口服给药， 而且抗血小板作用存在时间延迟。氯毗格雷在体内的半衰期 约7. 2?7. 5小时，血药浓度达峰时间约1小时。药代动力 学研