第三章麻醉用药.pptVIP

三、针刺镇痛在复合麻醉中的应用 在麻醉中的应用正日趋减少，但仍然是临床疼痛治疗的有效手段 BEA Confidential * 局麻药对任何神经都有阻断作用，使其兴奋阈升高、动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长、直至完全丧失兴奋性和传导性。其阻断的顺序依次为：痛觉—冷觉—温觉—触觉—压觉，最终导致运动麻痹。神经细胞产生动作电位是由于神经受刺激时，膜通透性发生改变，使Na+内流和K+外流而引起。目前认为局麻药的作用机制就是因为局麻药两端带正电荷的胺基可与神经细胞膜钠通道内侧磷脂分子中带负电荷的磷酸基联成横桥，从而阻断了钠通道，致使Na+不能内流，神经传导受阻而产生局麻作用（见图10-1）。由于局麻药并不影响神经细胞浆内的物质代谢，所以局麻药的作用是可逆的。 BEA Confidential * 首先侧链的改造 BEA Confidential * BEA Confidential * 母核的改造 Cocaine结构中的甲氧羰基和N-甲基的去除，四氢吡咯环的开裂，仍有局麻作用 进一步证明了苯甲酸酯部分的重要性。 于是，集中研究了苯甲酸酯类化合物。 BEA Confidential * 普鲁卡因现在仍是常用的局麻药物，作用强，毒性低，但穿透性弱，不能作为表面麻醉药。从可卡因到普鲁卡因的发展过程，对从天然产物结构来开发新药具有重要意义。 从普鲁卡因开始，局麻药的新药研究受到了高度重视，先后发展了对氨基苯甲酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类等结构类型。 BEA Confidential * 其氧化受pH和温度的影响。 酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化。 温度高，氧化增多。 紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧化变色。 BEA Confidential * 酸、碱和体内酯酶均能促使水解。在酸性条件下水解较慢，在碱性条件下水解加速，水解反应如下所示。水溶液最稳定的pH值为3-3.5。 BEA Confidential * BEA Confidential * 正丁基，脂溶性增加 正丁基胺为供电基团，通过苯环共轭体系增强羰基电子云密度，极性增加，易与受体结合。 2. 静吸复合麻醉 （1）概述 静吸复合麻醉：对同一病人静脉麻醉与吸入麻醉同时或先后使用的麻醉方法 临床上常用的方法是： 吸入与静脉复合麻醉维持 静脉麻醉诱导，吸入麻醉维持——是麻醉技术（anesthetic technique）向 麻醉艺术（anesthetic art）的升华 静脉麻醉与吸入麻醉的比较 静脉麻醉 吸入麻醉 起效、诱导 快,无兴奋期 慢,有兴奋期 镇痛作用 无 有 肌松作用 无 有 术中知晓 可有 无 术后恶心呕吐 发生率低 多见 所需麻醉设备 简单 复杂 操作可控性 差 好 环境污染 无 有 代谢 代谢物有药理活性 无 个体差异 大 小 麻醉深度指标 无 MAC （2）麻醉方法 (一) 麻醉诱导 1．静脉诱导法 异丙酚、咪达唑仑、依托咪酯、硫喷妥钠、 麻醉性镇痛药和肌松药 2．吸入诱导法和静吸复合诱导法 小儿、气管插管困难的病人 （二）麻醉维持 1．吸入麻醉： enflurane、isoflurane、N2O 2．静脉复合麻醉 如普鲁卡因静脉复合麻醉 3．静吸复合麻醉