37大环册内酯类.pptVIP

教学内容 一、大环内酯类抗生素（Macrolides Antibiotics） 二、林可霉素类抗生素（Lincomycin Antibiotics） 三、万古霉素类 大环内酯类 是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素 分类 14元环大环内酯类 天然：红霉素(第一代) 半合成：克拉霉素，罗红霉素（第二代） 15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素（第二代） 16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素（第一代） 半合成：罗他霉素（第二代） 1. 抗菌谱：窄谱，与青霉素相似而略广 G+球菌 相似 G-球菌 G+杆菌 螺旋体、放线菌 某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等 略广 军团菌首选 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌 2.抗菌作用机制 抑制细菌蛋白合成 不可逆地结合到细菌核糖体的50S亚基的靶位上，选择性抑制细菌蛋白质合成。 细菌核糖体为70S，由50S和30S亚基构成 哺乳动物核糖体为80S，由60S和40S亚基构成 ●速效抑菌药。 3. 耐药性机制 改变靶位结构：甲基化酶甲基化50S。 产生灭活酶 主动流出增加：细菌通过主动流出