34第三十四章抗微生秋物药2.pptVIP

第三节 合成抗菌药 一、磺胺类 二、抗菌增效剂 三、硝基呋喃类 四、喹恶啉类 五、喹诺酮类 六、硝基咪唑类 喹诺酮类药物 喹诺酮类（quinolones）是一类人工合成的对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。 一、结构类型 喹诺酮类抗菌药主要是由吡啶酮酸并联苯环、吡啶环或嘧啶环等芳香环组成的化合物，按其基本母核结构特征可分为： 萘啶羧酸类 噌啉羧酸类 吡啶并嘧啶羧酸类 喹啉羧酸类 其中噌啉羧酸类药物仅有西诺沙星，因其已少用，所以喹诺酮类抗菌药也可分为3种结构类型。 [构效关系] 喹诺酮类的母核为4-喹诺酮环。 在其1、3、6、7、8位引入不同的基团，即形成本类各种药物。 （1）喹诺酮类抗菌作用的必需基本结构; （2）6 位引入-F（氟）抗菌作用明显增强; （3）7 位引入派嗪环与抗绿脓杆菌有关; （4）8 位引入-F（氟）或-Cl（氯），内服的生物利用度增加，提高抗革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性； 喹诺酮类药物的特点 （1）抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用; （2）杀菌力强，在体外很低的药物浓度即可显示高度的抗菌活性，临床疗效好; （3）吸收快、体内分布广泛，可治疗各个系统或组织的感染性疾病; （4）抗菌作用独特，与其他抗菌药无交叉耐药性; （5）使用方