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《药物化学》课程教学大纲 课程名称：药物化学 课程类型: 必修课 总 学 时：54 讲课学时：54 学分：3学分 适用对象: 药物制剂专业 先修课程：有机化学、物理化学、无机化学、分析化学 课程的性质和任务 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。 二、教学基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解 三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 三、教学内容和要求 教学内容 教学要求 第一章 绪论 药物化学的起源与发展；药物的命名 熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状；了解商品名的作用及命名要求 第二章 中枢神经系统药物 中枢神经药物的种类和代表性药物 1、掌握异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙咪嗪、吗啡、咖啡因的INN、结构特点、理化性质、体内代谢及用途； 2、掌握巴比妥类药物的构效关系； 3、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的分类和结构类型； 4、熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、氯氮平、氟西汀、哌替啶、吡拉西坦的结构、INN及用途； 5、了解三唑仑的结构和用途；了解异戊巴比妥的合成路线 第三章 外周神经系统药物 1、掌握抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系 2、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点 3、掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途 4、熟悉毒蕈碱、尼古丁、毛果芸香碱、他克林、多萘培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴胺、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、特布他林、盐酸苯海拉明、盐酸曲吡那敏、酮替芬、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因、盐酸达克罗宁的INN结构、作用和用途 5、熟悉莨菪类药物的构效关系 6、了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状，M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系，N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型、拟肾上腺素药物的发展，第一代（经典）抗组胺药物的发展及结构变换，第二代（非镇静性）抗组胺药物的发展，局麻药的构效关系、发展和现状 7、了解多巴酚丁胺、盐酸伪麻黄碱、克伦特罗、的INN和用途 第四章 循环系统药物 1、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，β-受体阻滞剂的构效关系，钙通道阻滞剂的分类及构效关系 2、掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用及合成路线 3、掌握硝酸甘油、地高辛、吉非罗齐、氯吡格雷、利血平的INN、结构、理化性质、体内代谢及临床应用 4、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制，熟悉NO供体药物的作用机制，强心甙类药物的构效关系，熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系，熟悉抗血栓药的分类， 5、熟悉酒石酸美托洛尔、纳多洛尔、吲哚洛尔、艾司洛尔、阿替洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、硫酸奎尼丁、氯沙坦、烟酸的结构及应用的INN、结构及应用 6、了解普拉洛尔、拉贝洛尔、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、桂利嗪、普尼拉明、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮、马来酸依那普利、福辛普利、依普沙坦、替米沙坦、硝酸异山梨酯、吗多明、硝普钠的INN、结构及应用的结构及应用 7、了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展，其它类型强心药的作用特点，了解抗血栓药的发展 第五章 消