课件：第二章外周神经系统药物.ppt

兽医药理学 第五节 抗肾上腺素药 1.α肾上腺素受体阻断药—酚妥拉明 能高度选择性地与α受体结合，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用，主要表现为血管舒张，外周血压降低。 2.β受体阻断药—普萘洛尔 能高度选择性地与β受体结合，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，血压稍降低，支气管和血管收缩等。 兽医药理学 [概念] 局麻药：是用于局部可逆性地阻断神经冲动的发生与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的药物。 [化学机构] ①亲脂性的芳香烷基（或杂环核）：有利于药物渗入N组织，是局麻的基础部位。 ②亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）：有利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。③中间连接部分:A. 酯键（-CO-0-）：易被血浆中酯E水解。 B. 酰胺键（-NH-CO-）：对抗酯E水解，故酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长。 第六节 传入神经系统药物 1.局部麻醉药概述 兽医药理学 [作用机制] 目前认为局麻药的作用机制就是因为局麻药两端带正电荷的胺基可与神经细胞膜钠通道内侧磷脂分子中带负电荷的磷酸基联成横桥，从而阻断了钠通道，致使Na+不能内流，阻止N细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导，产生局麻作用。 第六节 传入神经系统药物 1.局部麻醉药概述 兽医药理学 [麻醉方法] 1.局部麻醉药概述 第六节 传入神经系统药物 表面麻醉 浸润麻醉 传导麻醉 硬膜外腔麻醉 蛛网膜下腔麻醉 兽医药理学 ①表面麻醉—将穿透性较强的局麻药液滴于、涂布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。要求用于表面麻醉的药物穿透力强，对黏 膜无损害作用。 ②浸润麻醉—将药液注入手术部位的皮内、皮下、肌层组织、浆膜，使用药部位的感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到疼痛的刺激。此法适用于各种浅表小手术，兽医临床常用。 [麻醉方法] ③传导麻醉—又称区域麻醉或神经干麻醉。将药液注入有关的神经干周围，使该神经支配的区域麻醉，感觉丧失，阻断传导。此法用药量少，麻醉范围较广。常用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科手术等。 ④硬膜外腔麻醉—（椎管内麻醉）将药液注入硬脊膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术。 1.局部麻醉药概述 ⑤封闭疗法 —将药液注射于患部周围或神经通路，以阻断病灶部的不良冲动向中枢传递。可减轻疼痛，改善该部营养。 兽医药理学 2.常用麻醉药 （1）普鲁卡因 [作用特点] ①为短效酯类局麻药，亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。 ②常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。加肾上腺素，维持30-45分钟。 ③本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。 ④避免与磺胺药物合并应用，因代谢物PABA(氨苯甲酸)能对抗磺胺药物的抗菌作用。 ⑤避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆AchE作用。 ⑥与1:10万的盐酸肾上腺素局麻和封闭疗法，治疗马疝痛。 第六节 传入神经系统药物 兽医药理学 2.常用麻醉药 （2）利多卡因 [作用特点] ①局麻作用强度为普鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用时间长 (约为1～2h)。 ②全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 ③毒性小，安全范围大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。 ④无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 ⑤可以抑制心室自律性，缩短不应期，具有抗心律失常作用。 （3）丁卡因 [作用特点] ①作用快、强、持久，用药后1-3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2-3小时。 ②粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于硬膜外麻醉，不用于浸润麻醉。 ③本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。 兽医药理学 第六节 传入神经系统药物 3.影响麻醉药作用的因素 ①神经干和神经纤维的粗细：对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无髓鞘，故容易被麻醉。运动神经（传出神经）纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的药液浓度下才能被波及，最后才影响到运动神经功能。 ②体液pH值：局麻药在体内以非离子型和离子型两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。体液pH值偏高时，非离子型较多，局麻作用增强；反之，减弱。炎症区域pH值降低，所以必须在脓肿周围进行环形浸