药物化学绪论 2.ppt

1、巴比妥类 1、巴比妥类 含有一个-CONHCONHCO-的结构： 和吡啶及硫酸铜溶液作用，生成紫色络合物； 和硝酸银及碳酸钠作用，生成可溶性的银盐沉淀，再与过量的硝酸银作用生成不溶性的二银盐的产物；和硝酸汞试液作用，生成白色的胶状沉淀，可溶于过量的试剂和氨试液中。 1、巴比妥类 巴比妥类药物主要在肝脏中进行代谢，包括5位取代基的氧化代谢（最主要），由N-脱烃基代谢，脱S代谢（含硫巴比妥类药物），及水解开环代谢等。代谢产物的极性增加，而失去活性。 1、巴比妥类 1、巴比妥类 苯巴比妥 化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮，临床上又叫鲁米那(luminal）。 1、巴比妥类 本品钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。所以苯巴比妥钠盐注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。 1、巴比妥类 异戊巴比妥 化学名为5-乙基-5-（3-甲基丁基）一2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 定位氢与添加氢 苯二氮卓类氢 苯二氮卓类氢 苯二氮卓类氢 苯二氮卓类氢 苯二氮卓类氢 苯二氮卓类氢 药物化学是研究是研究药物的发现、合成、化学性质以及与生物体相互作用的一门综合性学科。 一 二 四 3 三 化学药物的质量与杂质的控制 药物的名称 第一章 绪论 （Introduction） 药物化学的内容和本课程的教学要求 药物化学发展的简介 药物通常是指对疾病具有预防、治疗或诊断作用的物质，以及对调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康具有功效的物质。 药物化学所研究的药物是这类既具有药物的功效，同时又有确切化学组成的药物，即化学药物。 一、药物化学的内容和本课程的教学要求 化学药物可以是无机的矿物质，从天然药物中提取得到的有效单体，有效成分，以及通过发酵的方法得到的抗生素等。 一、药物化学的内容和本课程的教学要求 药物化学是建立在多种化学学科和生物学科基础上的一门科学，其研究内容涉及到药物的发现、发展、鉴定以及药物在体内的作用、变化等。 一、药物化学的内容和本课程的教学要求 药物化学研究任务，大致上为： ①为合理的利用已知的化学药物提供理论基础； ②为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺； ③是寻找和发现新药，不断控索新药研究和开发的途径和方法。 一、药物化学的内容和本课程的教学要求 以药物的化学结构为基本信息，以药物产生的生物活性作为它的评价标准，理解和认识化学药物在体内和体外产生的一系列化学变化，以及化学药物及其体内、外变化产物与生物体作用的本质及结果，为临床合理用药提供必要的药物化学知识。 二、药物化学发展的简介 以药物有史记载以来，人们对药物的应用是源于天然物特别植物，我国就有几千年的应用中草药的历史。 到19世纪开始的，由于化学学科的发展。人们已不满足于应用天然植物治疗疾病，而是希望从中发现有效的化学成分，如：吗啡，奎宁，阿托品、可卡因等。 二、药物化学发展的简介 随着化学学科的发展，特别是有机化学合成技术的发展，开始从有机化合物中寻找对疾病有治疗作用的物质，如氯仿、乙醚、水合氯醛等。 19世纪末期发现了苯佐卡因、阿司匹林、氨替比林等一些化学合成药物。 二、药物化学发展的简介 随着化学工业的兴起，特别是煤化学工业、染料化学工业的发展，促进了制药工业的发展 。 20世纪20年代，解热镇痛药和局部麻醉药在临床上已有较好的应用；30年代磺胺药物的发现，使细菌感染性疾病的治疗有了有效的药物；40年代，青霉素正式在临床上使用用。 二、药物化学发展的简介 50年代开始，对蛋白质、酶、受体、离子通道等有了更深入的研究，发现了β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂等药物；60年代定量构效关系的研究，把活性与生物的结构关系连接起来 ； 二、药物化学发展的简介 80年代后，计算机学科的图像学技术的应用，使药物设计更加合理、可行，组合化学方法的发展，使快速大量合成化合物成为可能，高通量和自动化筛选技术缩短了药物发现的周期，加快了药物发现的速度。生物技术特别是生物分子克隆技术，人类基因组等，蛋白组的形成和发展，为新药