药物化学-镇痛药.ppt

疼痛 剧烈疼痛 使病人感觉痛苦 危及生命 血压降低 呼吸衰竭 休克 笑话：疼痛分级 课堂里正上着“生理的触觉”，老师说：?“大家都应该听过，医学上把“痛”分为十二级。”?“第一级是指被蚊子叮咬程度的痛，”?“第十二级也就是最痛的一级，那就是女人在生产时的痛。”?此时，有人举手问道。?“老师，那有没有第十三级的痛？”?另一个学生主动回答：?“就是女人在生产时，被蚊子叮到嘛！” 解热镇痛药Vs镇痛药 医用吗啡 医用吗啡一般为吗啡的硫酸盐、盐酸盐或酒石酸盐，易溶于水，常制成白色小片状或溶于水后制成针剂。 其药理作用有： （1）对中枢神经系统的作用：强烈的麻醉、镇痛作用。吗啡的麻醉、镇痛作用是自然存在的任何一种化合物无法比拟的。 （2）对呼吸系统的作用：吗啡能抑制大脑呼吸中枢和咳嗽中枢的活动，使呼吸减慢并产生镇咳作用。急性中毒会导致呼吸中枢麻痹、呼吸停止至死亡。 （3）对心血管系统的作用：治疗量吗啡对血管和心率无明显作用，大剂量吗啡可引起体位性低血压及心动过缓。 （4）对消化系统的作用：对胃肠道平滑肌、括约肌有兴奋作用，使它的张力提高，蠕动减弱，因此有止泻和治便秘的效果。 “吗啡”名字的由来 1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从阿片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去，用强刺激法也无法使其兴奋苏醒；他本人吞下这些粉末后也长睡不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯（Morphus）的名字将这些物质命名为“吗啡”。?1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drug abuse） 吗啡 吗啡是鸦片中最主要的生物碱，1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯的名字将这些物质命名为“吗啡”。 生物碱 生物碱是一类存在于生物界（主要是植物）中，大多具显著生物活性的含氮的碱性化合物。氮通常在环中。 同一科属或亲缘关系相近的植物中往往含有相同或相似的生物碱。 生物碱可存在于植物体内各个器官中，同种植物中所含生物碱常不止一种，有的可含数种至数十种，如罂粟约含25种生物碱，长春花中含70余种生物碱。 几个稠环芳烃 代表药物：盐酸吗啡 [化学结构式] [理化性质] 1.吗啡分子结构中具有酚羟基(显酸性),同时又具有叔胺(显碱性)，所以吗啡呈酸碱两性。 2.吗啡(具有 基) 双吗啡，N-氧化吗啡 3.配制吗啡注射液时，所采取的措施： ①②③④ 4.显色反应 吗啡 + 甲醛硫酸试液 紫堇色 2、抑制呼吸： 治疗量呼吸频率减慢，潮气量降低，中毒量时，呼吸3-4次/分，呼吸停止死亡。 机制：①激动阿片受体，降低呼吸中枢对CO2敏感性；②直接抑制呼吸调整中枢。 3、镇咳 镇咳作用强大，因为成瘾，少用。 4、缩瞳 ： 中毒时瞳孔针尖样大小， 是中毒特征。 可待因 可待因是从罂粟属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱，之后不久证明其具有镇咳和镇痛作用。 服药止咳？还是变相“吸毒”？ 一些年轻人在迪厅等娱乐场所配合可乐、曲马多片服用如可非、新泰洛其、联邦止咳露等类止咳糖浆，效果如同摇头丸。 错不在药而在滥用。 目前药品市场上超过半数的止咳药含有可待因、麻黄碱、樟脑酊等成分，而可待因是摇头丸的主要成分之一！ [理化性质] 4.显色反应 磷酸可待因 + 甲醛-硫酸试液 红紫色 5.磷酸可待因显磷酸盐的鉴别反应 磷酸可待因 + AgNO3 浅黄色的Ag3PO4沉淀 可待因 （甲基吗啡 ） 作 用： 镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4， 镇静作用弱，抑制呼吸作用轻 用 途： 中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛 注意：可致依赖性 药理作用 镇痛作用弱于吗啡,主要用于镇咳. 可待因镇咳作用为吗啡的1/4；镇痛作用仅为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药； 约有8%的可待因在肝脏中代谢生成吗啡，可产生成瘾性。 度冷丁 为了防止度冷丁的滥用和防止度冷丁被不法之徒拿出医院用作他用（比如代替毒品）, 每一个取这类药品的病人及家属都要登记，每一支度冷丁的瓶子都是要回收登记。登记身份证号码，电话号码，等等， 杜冷丁是强镇痛药，属于毒麻类药品，是