第2章药效学课件.pptVIP

* * 激活钙和肌醇磷脂代谢 G-蛋白介导，激活磷脂酶C 产生两个第二信使： 三磷酸肌醇IP3 二酰基甘油D 钙释放 * thyrotropin-releasing-hormone 酶 * 第 四 节 药物的量效关系 Dose-effect Relationship 第二章 * 量效曲线（Dose response curve） * 剂量达阈值方产生效应 在一定剂量范围内，效应与剂量成正比 增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再增强效应 变异性(variability) 最大效应(maximum effect) 药物浓度 效应强度 最小有效量(miniimum effective dose) * 100名受试者产生同一效应 所需药物浓度频数图 * 效能(maximum efficacy) 药物浓度 效应强度 作用强度或效价（potency） 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 * * 效应强度 对数药物浓度 100% 50% 0 最小有效浓度（阈浓度） 半数有效量 (EC50或ED50) Median effect dose 半数有效量： 引起 50%阳性反应或 50%最大效应的量 * 半数中毒量Median toxic dose （TD50或TC50） 产生半数个体中毒的剂量 半数致死量Median lethal dose （LD50或LC50） 引起半数个体死亡的剂量 * Some Acute Oral LD50 Values Category Dose Species Chemical (mg/kg body weight) Practically nontoxic 15 000 Slightly toxic 10 000 Mouse 乙醇 5 000 Moderately toxic 4 900 Rat 氯化钠 750 Rat 阿托品 500 Highly toxic 250 Rat 胺甲萘(杀虫药) 50 Extremely toxic 13 Rat 对硫磷(杀虫药) 5 Supertoxic 3 Rat 华法林 0.4 Duck 黄曲霉素B1 * 治疗指数 (Therapeutic Index，TI) 表示药物安全性 效应 死亡 治疗指数 * 安全指数 (Safety Index): LD5 与 ED95 的比值。 治疗窗(Therapeutic Window) 产生治疗效应的药物浓度范围。 适应多数人，少数可有毒性或无效。 * * 1. 不良反应不包括 A.副作用 B.变态反应 C.戒断效应 D.后遗效应 E．继发反应 2.产生副作用的剂量是 A.治疗量 B.极量 C.无效剂量 D. LD50 E.中毒量 3.产生副作用的药理基础是 A.药物剂量太大 B.药理效应选择性低 C.药物排泄慢 D.病人反应敏感 E.用药时间太长 * 4.受体阻断药的特点是 A.对受体有亲和力，且有内在活性 B.对受体无亲和力，但有内在活性 C.对受体有亲和力，但无内在活性 D.对受体无亲和力，也无内在活性 E.直接抑制传出神经末梢所释放的递质 5.部分激动剂的特点为 A.与受体亲和力高而无内在活性 ???????? B.与受体亲和力高内在活性强 C.有一定亲和力，内在活性弱，增加剂量后内 在活性增强 D.有一定亲和力，内在活性弱，低剂量单用时产 生激动效应，高剂量时可拮抗激动剂的作用 E.无亲和力也无内在活性 * 6.半数致死量(LD50)是指 A.使受试群体中半数个体出现某一效应的剂量 B.使受试群体中50个个体出现某一效应的剂量 C.使受试群体中一半个体死亡的剂量 D.使受试群体中一半以上个体死亡的剂量 E.使受试群体中半数个体死亡剂量的一半 7.药物的安全界限是 A. LD50/ED50